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α-甲基多巴 编辑
中文名:α-甲基多巴
外文名:L-(-)-α-MethyldopaMethyldopaSesquihydrate;alpha-methyl-L-dopa;L-Tyrosine,3-hydroxy-α-methyl-;Methyldopa;α-methyl-L-dopa
别名:2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-丙酸;L-甲基多巴;3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸
分子量:197.19
CAS号:555-30-6
性状:无色或近乎于无色晶体
精确质量:211.08400
PSA:103.78000
LogP:1.14260
外观与性状:无色或近乎于无色晶体或白色至淡黄色-白色细粉末,在水合物形态时近乎于没味道
密度:1.403g/cm3
熔点:≥300°C
沸点:441.6ºC at 760mmHg
闪点:220.9ºC
折射率:-14 ° (C=1, H2O)
水溶解性:溶于水
可溶性:DMSO(75 mM),稀盐酸
海关编码:2918199090
WGK Germany:3
安全说明:S24/25
RTECS号:YP2860000
将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮,,然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
1.震颤麻痹:对轻、中度病情者效果较好,重度或老年病人效差。 2.肝昏迷:可使病人清醒,症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。 3.有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。
1.治疗震颤麻痹:开始每次服0.1~0.25g,1日2~4次。每隔2~4日将1日量增加0.25~0.75g。一般有效剂量为1日2~5g,分4~7次服,连续用药2~3周后见效。在剂量递增过程中,如出现恶心等,应停止增量,待症状消失后再增量。 2.治疗肝昏迷:每日0.3~0.4g,加入5%葡萄糖溶液500ml中静滴,待完全清醒后减量至每日0.2g,继续1~2日后停药。或用本品5g加入等渗盐水100ml中鼻饲或灌肠。
不良反应较多,因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。 1.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振,见于治疗初期,约80%病人产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉等精神症状。此外,尚可有体位性低血压,心律失常及不自主运动等,应注意调整剂量,必要时停药。 2."开关"现象(病人突然多动不安为"开",尔后又出现肌强直运动不能为"关"),见于年龄较轻病人,约在用药后8个月左右出现。可采用减少剂量或静注左旋多巴逆转或控制这一现象。 3.与维生素B6或氯丙嗪等合用,疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用,增加疗效,减少不良反应,此时可合并应用维生素B6。 4.禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。 5.消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼等病人禁用。 6.可增强病人性功能。