中文名：苯巴比妥

外文名：pheNObARBital

别名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮

化学式：C₁₂H₁₂N₂O₃

分子量：232.235

CAS登录号：50-06-6

EINECS登录号：200-007-0

熔点：174℃

水溶性：不溶

外观：白色结晶性粉末

安全性描述：S36/37；S45；S53

危险性符号：T

危险性描述：R25；R40；R43；R61

UN危险货物编号：2811

基本信息

化学名称：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮

化学式：C₁₂H₁₂N₂O₃

分子量：232.235

CAS号：50-06-6

EINECS号：200-007-0

理化性质

密度：1.234g/cm³

熔点：174℃

闪点：11℃

外观：白色结晶性粉末

溶解性：不溶于水，溶于乙醇、氯仿和乙醚

分子结构数据

摩尔折射率：43.84

摩尔体积（cm³/mol）：122.0

等张比容（90.2K）：337.5

表面张力（dyne/cm）：58.5

极化率（10^-24cm³）：17.38

药理学

苯巴比妥为长效巴比妥类药物，其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差；而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低血浆胆红素浓度，治疗新生儿髙胆红素血症（脑核性黄疸）。口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液，虽进入人脑组织慢，但脑组织内浓度最高。口服需0.5〜1小时，静脉注射亦需15分钟才起效。2〜18小时血药浓度达峰值。有效血药10～40µg/mL。作用维持时间平均为10～12小时，血浆蛋白结合率平均40%，t_1/2成人为50～144小时，小儿为40～70小时。65%在肝脏代谢，代谢物及部分原形（约30%）经肾排出体外。肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。

适应症

1、镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；

2、催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应；

3、抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥；

4、抗癫痫：用于癫痫大发作和部分性发作的治疗，出现作用快，也可用于癫痫持续状态；

5、麻醉前给药；

6、与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用；

7、治疗新生儿高胆红素血症。

不良反应

1、用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。

2、少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。

禁忌症

禁用于对本品过敏、严重肝肾功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者。

注意事项

1、长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。

2、一般应用5～10倍催眠量时可引起中度中毒，10～15倍则重度中毒，血药浓度高于8～10mg/100mL时，有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后呼吸衰竭而死亡。

3、慎用于严重贫血、心脏病、糖尿病、高血压、甲状腺功能亢进、老年人、妊娠期妇女和哺乳期妇女。

4、静脉注射速度不应超过每分钟60mg，过快可引起呼吸抑制。

5、 妊娠期服用本品，新生儿可发生低凝血酶原血症和出血。维生素K有治疗或预防作用。

6、本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可用大量温生理盐水或1: 2000的高锰酸钾溶液洗胃（注意防止液体流入气管内，以免引起吸入性肺炎)。洗毕，再以10～15g硫酸钠（忌用硫酸镁）导泻。并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收，加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药物排出。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时，可促进药物进入中枢，加重中毒反应，因此保证呼吸道通畅尤为重要，必要时行气管切开或气管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中，枢兴奋药。血压偏低时，可静脉滴注葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。

药物相互作用

1、与对乙酰氨基酚合用可引起肝脏毒性。

2、与对乙酰氨基酚、双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒苷、苯妥英钠及环孢素合用时，苯巴比妥使它们代谢加速，疗效降低。

3、合用时使环磷酰胺在体内活化的药物作用增加。

4、合用时使乙琥胺、卡马西平的血药浓度降低，t_1/2缩短。

5、合用时使丙戊酸钠缩短，肝毒性增加，而苯巴比妥血药浓度增高。

6、合用时增强钙离子拮抗剂的降压作用。

来源

本品为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮，按干燥品计算，含C₁₂H₁₂N₂O₃不得少于98.5%。

性状

本品为白色有光泽的结晶性粉末，无臭，饱和水溶液显酸性反应。

本品在乙醇或乙醚中溶解，在三氯甲烷中略溶，在水中极微溶解，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。

熔点

本品的熔点（通则0612第一法）为174.5~178°C。

鉴别

1、取本品约10mg，加硫酸2滴与亚硝酸钠约5mg，混合，即显橙黄色，随即转橙红色。

2、取本品约50mg，置试管中，加甲醛试液1mL，加热煮沸，冷却，沿管壁缓缓加硫酸0.5mL，使成两液层，置水浴中加热。接界面显玫瑰红色。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集227图）一致。

4、本品显丙二酰脲类的鉴别反应（通则0301）。

检查

酸度

取本品0.20g，加水10mL，煮沸搅拌1分钟，放冷，滤过，取滤液5mL，加甲基橙指示液1滴，不得显红色。

溶液的澄清度

取本品1.0g，加乙醇5mL，加热回流3分钟，溶液应澄清。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以已经-水（25:75）为流动相，检测波长为220nm，进样体积5µL。

系统适用性要求：理论板数按苯巴比妥峰计算不低于2500，苯巴比妥峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质蜂，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

中性或碱性物质

取本品1.0g，置分液漏斗中，加氢氧化钠试液10mL溶解后，加水5mL与乙醚25mL，振摇1分钟，分取醚层，用水振摇洗涤3次，每次5mL，取醚液经干燥滤纸滤过，滤液置105℃恒重的蒸发皿中，蒸干，在105℃干燥1小时，遗留残渣不得过3mg。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15mL，照电位滴定法（通则0701），用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于23.22mg的 C₁₂H₁₂N₂O₃。

类别

镇静催眠药、抗惊厥药。

贮藏

密封保存。

制剂

苯巴比妥片。

安全术语

S36/37：Wear suitable proteCTive clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

风险术语

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。

R40：Possible risks of irreversible effECTs

可能有不可逆作用的风险。

R43：May cause sensitization by skin contact.

皮肤接触可能引起过敏。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能对未出生婴儿造成危害。