扎西他宾编辑

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扎西他宾，又名2,3-二脱氧胞啶，是一种有机化合物，化学式为C9H13N3O3，于1992年4月在奥地利首次上市，是第三个HIV逆转录酶抑制剂，用于对齐多夫定无疗效的艾滋病人的治疗，或与齐多夫定合用治疗晚期HIV感染（CD4计数少于200/mm3），临床显示比单用其中任何一种疗效都好且不增加副作用。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，扎西他宾在2B类致癌物清单中。

扎西他宾为胞嘧啶核苷类似物，有对抗HIV-I和HIV-2的活性，包括对齐多夫定耐药的病毒。对外周血液单核细胞的效力类似齐多夫定，但对单核细胞和静止的细胞很有效。吸收后在细胞内经脱氧胞苷激酶作用转化为单磷酸扎西他宾，在其他细胞酶的作用下进一步代谢成有活性的三磷酸双去氧胞嘧啶核苷（ddCTP），竞争性地抑制HIV逆转录酶，从而终止病毒DNA的延伸，自身转变为三磷酸去氧胞嘧啶核苷（dCTP）。三磷酸双去氧胞嘧啶核苷（ddCTP）也是细胞DNA多聚酶抑制剂。ddCTP在细胞中的t1/2约为2～3h。