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肼苯哒嗪 编辑
中文名:肼苯哒嗪
外文名:hydralazine
别名:肼酞嗪、肼屈嗪、1-肼基-2,3-二氮杂萘
化学式:C8H8N4
CAS登录号:86-54-4
EINECS登录号:201-680-3
熔点:172℃
沸点:276℃
密度:1.2583g/cm³
基本信息
化学式:C8H8N4
分子量:160.176
CAS号:86-54-4
EINECS号:201-680-3
理化性质
密度:1.2583g/cm3
熔点:172℃
沸点:276℃
折射率:1.5872
计算化学数据
氢键供体数量:2
可旋转化学键数量:1
互变异构体数量:2
拓扑分子极性表面积:63.8
重原子数量:12
表面电荷:0
复杂度:150
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
作用机制
本品能直接扩张周围血管,以扩张小动脉为主,降压作用强,降低外周总阻力而降压,可改善肾、子宫和脑的血流量。降压舒张压的作用较降低收缩压为强。
药动学
口服后很快吸收,血药浓度在口服后约1h达峰值。药物可经多种途径代谢,但主要为乙酰化。病人服后乙酰化快者的生物利用度较乙酰化慢者为低,静注后15%以原形从尿中排出,t1/2约2-8h。
临床应用
用于高血压,因单用效果不甚好,且不良反应较多,故一般不单独使用,而与其他药物如利血平、β受体阻断药、利尿药等合用,或与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用,以增加疗效,减少不良反应。现多用于肾性高血压及舒张压较高的重度高血压病人。
用法计量
口服起始剂量为10mg/次,3-4次/d,以后可逐渐增加。一般口服不宜超过150mg/d。
注意事项
易产生耐药性。不良反应有头痛、面红、心悸、心绞痛、恶心、腹泻、结膜炎、寒颤、发热、眩晕、呼吸困难、乏力、肌肉痉挛、鼻塞、周围神经炎、荨麻疹。偶尔发生肝炎、浮肿、尿潴留、肠麻痹、抑郁、焦虑不安、震颤。长期大剂量使用,可引起类风湿性关节炎和红斑狼疮。 禁用于冠状动脉病变、脑血管硬化、心动过速及心绞痛患者。