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奎尼丁 编辑
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基本信息
中文名称:奎尼丁
中文别名:异奎宁;异性金鸡钠碱;(+)-奎尼丁
英文名称:Quinidine
英文别名:Quinidine free base; (+)-Quindine; (9S)-6'-methoxycinchonan-9-ol; (9S)-6'-methoxycinchonan-1-ium-9-ol; (4beta,8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium; (4beta,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium; (8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium
CAS:56-54-2
分子式:C20H25N2O2
分子量:325.4242
化学结构:物化性质
外观与性状:白色至淡黄色晶体粉末
密度:0.05 g/100 mL (20ºC)
熔点:168-172 °C(lit.)
沸点:495.9ºC at 760 mmHg
闪点:253.7ºC
稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件:Keep containers tightly closed. Store proteCTed from light. Store in a cool, dry area away from incompatible substances.
来源
为金鸡纳皮含生物碱,是奎宁的异构体。性状:常用其硫酸盐,为白色细针状结晶;无臭;味极苦;遇光渐变色;水溶液显右旋性,并显中性或碱性反应。在沸水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中略溶,在乙醚中几乎不溶 。
制剂
硫酸奎尼丁片
成份
主要成份为硫酸奎尼丁,每片0.2g。
适应症
主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。
虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不良反应较多,目前已少用。
肌注及静注已不再使用 。
用法用量
口服给药:
成人应先试服0.2g,观察有无过敏及特异质反应。
(1)成人常用量:一次0.2~0.3g,每日3~4次。
(2)转复心房颤动或心房扑动,第一日0.2g,每2小时1次,连续5次;如无不良反应,第二日增至每次0.3g,第三日每次0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量不宜超过2.4g。
(3)恢复窦性心律后改为维持量,一次0.2~0.3g,每日3~4次。
(4)成人处方极量:每日3g(一般每日不宜超过2.4g),应分次给予。
不良反应
在服用本品期间,如果感到不适要尽快告诉医师或药师。情况紧急可先停止服药。本品约1/3的患者发生不良反应。以下是可能产生的不良反应。
1.心血管:本品有促心律失常作用,产生心脏停搏及传导阻滞,较多见于原有心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。可使心电图Q-T间期明显延长,诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥现象,此作用与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压,个别可发生脉管炎。
2.胃肠道不良反应:很常见。包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。
3.金鸡纳反应:可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。
4.特异质反应:头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。与剂量无关。
5.过敏反应:各种皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见,发热、哮喘、肝炎及虚脱。与剂量无关。
7.血液系统:血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。
禁忌
对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用。该药禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征。
注意事项
1.对于可能发生完全性房室传导阻滞(如地高辛中毒、Ⅱ度房室传导阻滞、严重室内传导障碍等) 而无起搏器保护的病人,要慎用。
2.饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收,血药浓度峰值的出现提早、升高。与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度。
3.当每日口服量超过1.5g时,或给有不良反应的高危病人用药,应住院,监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。
4.转复心房扑动或心房颤动时,为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致1:1下传,应先用洋地黄制剂或β阻滞剂,以免室率过快。
5.长期用药需监测肝、肾功能,若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时需立即停药。
6.加强心电图检测,QRS间期超过药前20%应停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇中应用该药的安全性和有效性没有相应研究证实。仅用于必须使用奎尼丁的孕妇。该药可通过胎盘屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。该药在母乳中的含量略低于其母体血清含量。因此哺乳期妇女最好不服用该药。