奎尼丁 编辑

白色至淡黄色晶体粉末的生物碱
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奎尼丁(Quinidine),别名异奎宁,是一种白色至淡黄色晶体粉末的化学品(生物碱)。化学名称(9S)-6′-甲基-脱氧辛可宁-9-醇,分子式为C20H25N2O2,分子为325.4242。奎尼丁临床上主要用于颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。

基本信息

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中文名:奎尼丁

外文名:Quinidine

CAS号:56-54-2

分子式:C20H25N2O2

分子量:325.4242

熔点:168℃

化合物简介

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基本信息

中文名称:奎尼丁

中文别名:异奎宁;异性金鸡碱;(+)-奎尼丁

英文名称:Quinidine

英文别名:Quinidine free base; (+)-Quindine; (9S)-6'-methoxycinchonan-9-ol; (9S)-6'-methoxycinchonan-1-ium-9-ol; (4beta,8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium; (4beta,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium; (8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium

CAS:56-54-2

分子式:C20H25N2O2

分子量:325.4242

化学结构

物化性质

外观与性状:白色至淡黄色晶体粉末

密度:0.05 g/100 mL (20ºC)

熔点:168-172 °C(lit.)

沸点:495.9ºC at 760 mmHg

闪点:253.7ºC

溶解性:0.05 g/100 mL (20 ºC)

定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

储存条件:Keep containers tightly closed. Store proteCTed from light. Store in a cool, dry area away from incompatible substances.

药物相关基本信息概况

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来源

为金鸡纳皮含生物碱,是奎宁的异构体。性状:常用其酸盐,为白色细针状结晶;无臭;味极苦;遇光渐变色;水溶液显右旋性,并显中性或碱性反应。在沸水或乙醇易溶,在氯仿中溶解,在水中略溶,在乙醚中几乎不溶 。

制剂

硫酸奎尼丁片

成份

主要成份为硫酸奎尼丁,每片0.2g。

适应症

主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。

虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不良反应,目前已少用。

肌注及静注已不再使用 。

用法用量

口服给药

成人应先试服0.2g,观察有无过敏及特异质反应。

(1)成人常用量:一次0.2~0.3g,每日3~4次。

(2)转复心房颤动或心房扑动,第一日0.2g,每2小时1次,连续5次;如无不良反应,第二日增至每次0.3g,第三日每次0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量不宜超过2.4g。

(3)恢复窦性心律后改为维持量,一次0.2~0.3g,每日3~4次。

(4)成人处方极量:每日3g(一般每日不宜超过2.4g),应分次给予。

不良反应

在服用本品期间,如果感到不适要尽快告诉医师或药师。情况紧急可先停止服药。本品约1/3的患者发生不良反应。以下是可能产生的不良反应。

1.心血管:本品有促心律失常作用,产生心脏停搏传导阻滞,较多见于原有心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。可使心电图Q-T间期明显延长,诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥现象,此作用与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血,个别可发生脉管炎。

2.肠道不良反应:很常见。包括恶心呕吐痛性痉挛腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。

3.金鸡纳反应:可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸惊厥头痛及面红。视障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍发热、局部水肿眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。

4.特异质反应:头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。与剂量无关。

5.过敏反应:各种皮疹,尤以荨麻疹瘙痒多见,发热、哮喘、炎及虚脱。与剂量无关。

6.肌肉:使重症肌无力加重。使CPK增高。

7.血液系统血小板减少、急性溶血贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。

禁忌

对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用。该药禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征

注意事项

1.对于可能发生完全性房室传导阻滞(如地高辛中毒、Ⅱ度房室传导阻滞、严重室内传导障碍) 而无起搏器保护的病人,要慎用。

2.饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收,血药浓度峰值的出现提早、升高。与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度。

3.当每日口服量超过1.5g时,或给有不良反应的高危病人用药,应住院,监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性

4.转复心房扑动或心房颤动时,为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致1:1下传,应先用洋地黄制剂或β阻滞剂,以免室率过快。

5.长期用药需监测肝、能,若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时需立即停药。

6.加强心电图检测,QRS间期超过药前20%应停药。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇中应用该药的安全性和有效性没有相应研究证实。仅用于必须使用奎尼丁的孕妇。该药可通过胎盘屏障。羊水中奎尼丁的含量血清中的3倍。该药在母乳中的含量略低于其母体血清含量。因此哺乳期妇女最好不服用该药。