他汀类药物编辑

还原酶抑制药

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他汀类药物，即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，不仅能强效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低三酰甘油(TG)，还能升高高密度脂蛋白(HDL)，所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶 HMG-CoA 还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白（LDL）受体数量和活性增加，使血清胆固醇清除增加、水平降低临床上主要用于降低胆固醇尤其是低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)，治疗动脉粥样硬化，现已成为冠心病预防和治疗的最有效药物。近年来，研究发现他汀类药物具有多方面非降脂作用，其中包括抑制动脉粥样硬化与血栓形成，还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。

1.调血脂作用：具有明显的调血脂作用，降低LDL-C的作用最强，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。他汀类与HMC-CoA具有相似的化学结构，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。

2.非调血脂作用：改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化的形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。

适用范围

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适于高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症。防治冠心病、心肌梗死、脑卒中，延缓动脉粥样硬化。

不良反应

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他汀类药物的常见不良反应与用药剂量密切相关，主要需要警惕肌病和肝脏不良反应，其他还有胃肠反应、皮肤潮红、头痛等。

他汀相关性肌病临床表现包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。出现肌炎及严重横纹肌溶解的病例是比较罕见的，且多发生在合并多种疾病和（或）联合使用多种药物的患者。横纹肌溶解常表现为CK（磷酸激酶）显著升高（高于正常值上限10倍以上），可能伴有血肌酐升高，且常伴有肌球蛋白尿和肌球蛋白血症，并可引起急性肾衰竭。

肝功能受损的表现为血清谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)水平升高，在接受他汀治疗的患者中，仅约1%-2%出现肝酶水平较高幅度升高（超过正常值上限3倍），肝酶增高多为一过性，多发生在开始治疗或增加剂量的前3个月，一般停药后肝酶水平即可下降。

2022年4月，国家药监局提醒使用他汀类药品时要注意药品不良反应。

注意事项

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禁用于活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高。用药期间应定期监测肝功能。如果ALT或AST持续升高超过正常值上限3倍以上，建议减低用药剂量或停止用药。禁用于孕妇和哺乳期妇女。用药过程总出现肌痛、乏力或不能解释的疲劳，应及时停药，并去医院做必要的检查。本类药物不宜与心血管类药物中的华法林、维拉帕米、氯吡格雷、地高辛、吉非罗齐等贝特类降脂药、胺碘酮等药物同用。如果必须服用，应听取医生建议，将他汀类药物减量并密切监测不良反应。对于高龄老年患者，治疗过程中，须遵循个体化防治原则，根据需要在密切监测肝酶与肌酸激酶的情况下，更为谨慎地调整剂量。