解热镇痛抗炎药 编辑

药品
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解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大数还有抗炎、抗风湿作用药物。在化学结构上虽属不同类别,但都可抑制体内前列腺素( PG)的生物合成,由于其特殊的抗炎作用,故本类药物又称为非甾体抗炎药(NSAID)。

基本信息

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药品名称:解热镇痛抗炎药

外文名:antipyretic

是否处方药:否

运动员慎用:否

药理机制

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尽管本类药物种类多,但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿共同的药理作用,仅作用强度各异,而作用机制相似。

解热镇痛药的作用机制是抑制机体前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。PG是一族含有一个五环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中,多种细胞都可合成PG。细胞膜磷脂中以脂化方式结合有花生四烯酸(arachidonic acid,AA),在A2的作用下,AA可从磷脂中释放出来。游离的AA转化途径有二:一是经细胞微粒体内PG合成酶 (环酶,cyclo-oxygenase,COX)的催化生成各种PG,如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它们参与多种生理和病理过程的调节,如炎症发热疼痛凝血酸分泌,以及血管支气管子宫平滑肌的舒缩;AA的另一代谢途径为经细胞质中的脂氧酶的催化生成白三烯类 (leukotrienes,LTs),参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞巨噬细胞的趋化以及支气管、胃肠平滑肌收缩等活动。AA这两条代谢途径的产物有相互调节和制约作用 (图19-1)。近来发现了环氧酶 (COX)的两种同工酶,简称COX-1与COX-2(表19-1)。 COX-1多参与血管紧张度的调节等一些生理反应,各种损伤性因子也诱导多种细胞因子,如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成,这些因子又能诱导COX-2表达,增加PGs合成,参与机体的炎症反应等病理过程。近年的研究发现,白细胞、血小板等在炎症区域的黏附分子表达有关,如来自内皮细胞的E-seleCTin、P-selECTin和L-selectin,细胞内 粘附分子-1(ICAM-1)、血管细胞 粘附分子-1(VCAM-1)和细胞整合素(integrins)等。后者能把循环中的白细胞导向炎症区域。NSAIDs的解热镇痛抗炎作用可能与抑制COX-2有关;而抗血栓作用及多数不良反应则可能与抑制COX-1有关,药物对两种COX的选择性不同。现已明确这两种COX的异构形式基因编码不同。选择性COX-2抑制剂的研制提高了NSAIDs对胃的安全性。临床上还将COX抑制药用于结肠癌和阿茨海默氏病的治疗,这表明COX抑制剂的作用机制可能不只局限于抑制PG系统。然而两种COX的各种作用尚未完全阐明,COX-2抑制剂对脏有无毒性尚有争论

常用药

乙酰杨酸(阿斯匹林 Aspirin)

作用反应

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1.解热镇痛和抗风湿作用

(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛牙痛神经痛、关节痛、肌肉痛等。

(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。

2.抑制血小板聚集防止血栓形成。小剂可用于预防脑血栓心肌梗塞。

不良反应

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1.胃肠道反应 恶呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。

2.凝血障碍 延长出血时间,对严重损害,凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血,手术前一周的患者也应停用,以防出血,产妇临产不宜使用,以免延长产程和增加产后出血。

3.过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效,可用皮质激素治疗。哮喘,息肉和慢性荨麻疹患者禁用。

4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕恶心、呕吐、耳鸣、听下降等症状严重者可以导致过度换气酸碱平衡失调,高热精神错乱,昏迷。处理:立即停药。并静滴碳酸,以促进药物排泄

5.瑞夷综合征水痘流行性感冒等病毒性感染者慎用阿司匹林可用扑热息痛代替。

6.肾损害。

相互作用

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(1)阿司匹林与香豆素类抗凝药,磺酰脲类降糖药,苯巴比妥苯妥英钠和糖皮质激素等合用,由于血浆蛋白结合的相互置换,能增加上述药物作用,如延长出血时间,低血糖反应,诱发溃疡等

(2)阿司匹林妨碍甲氨蝶呤肾小管分泌而增加后者毒性,与呋塞米合用,因竞争肾小管分泌系统从而使水杨酸排泄减少导致累计中毒

(3)氨茶碱或其他碱性药物如碳酸氢钠可降低阿司匹林疗效,酸性药物可使水杨酸血液浓度增加

(4)阿司匹林与布洛芬等非甾体等抗炎药物合用时,可使后者的血药水平明显降低,胃肠道不良反应增加。

品种

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对乙氨基酚(醋氨酚、扑热息痛Paracetamol, AcetamiNOphen)

【作用特点】

1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛。

2.抗炎作用很弱,无实际疗效。

【不良反应】

1.治疗量不良反应很少,对胃刺激性较小,偶见皮疹,荨麻疹,药热,粒细胞减少等过敏反应。

2.过量(成人1次10~15g)记性中毒可导致严重肝功能损害,长期治疗也有可能导致慢性肝损害。大量可致急慢性肾能衰竭。因此扑热息痛不宜大剂量或长期服用,此外肝肾疾病患者慎用。

消炎痛(吲哚美辛)

吲哚衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。但不良反应多,故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎病人

布洛芬(芬必得

布洛芬又名异丁苯丙酸,具有解热、镇痛、抗风湿作用,主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。偶见头痛,眩晕和视物模糊,孕妇,哺乳期妇女和哮喘患者慎用。

保泰松及羟基保泰松

解热、镇痛作用较弱,一般不用。抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎,关节强直性脊椎炎等。不良反应较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。

双氯芬酸

本品为强效抗炎镇痛药。解热、镇痛、抗炎效应强于吲哚美辛、萘普生等。临床适用于各种中等度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛,各种神经痛、手术及创伤后疼痛,以及各种疼痛所致发热等。不良反应轻,与阿司匹林相同外,偶见肝功能异常,白细胞减少。

抑制药

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选择性环氧酶-2抑制药

塞来昔布

塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍,是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响,也不影响TXA2的合成,但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗,也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。

罗非昔布

罗非昔布(rofecoxib)为果糖的衍生物。对COX-2有高度的选择性抑制作用,具有解热、镇痛和抗炎作用,但不抑制血小板聚集。但是,近年来已有证据证实,罗非昔布有心血管不良反应。

尼美舒利

尼美舒利(nimesulide)是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用,对COX-2的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强,副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。

吡罗昔康和美洛昔康

对PG合成酶有强大抑制作用,吡罗昔康特点为用药剂量小,作用时间长,每日1次20mg与每日3.9g阿司匹林抗风湿作用相当,适用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等,美洛昔康的不良反应较轻,患者易耐受,但剂量过大或长期使用也可能导致消化道出血,溃疡。溃疡病及肝肾不良者慎用。

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