苯溴马隆 编辑

药品
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苯溴马隆是一种有机物,化学式为C17H12O3Br2,为白色至灰白色结晶粉末。苯溴马隆是一种苯并呋喃中的具有代表性衍生物,具有强尿酸作用,还可以有效地抑制尿酸的生成,对降低血尿酸的浓度具有双重作用,缓解疼痛红肿,消除痛风结石,可用于治疗原发性高尿酸血症痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿

基本信息

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药品名称:苯溴马隆

外文名:Benzbromarone

别名:苯溴香豆素、溴苯酰苯呋喃、苯溴酮

是否处方药:是

主要适用症:血中尿酸浓度降低

主要用药禁忌:结石的患者等禁用

是否纳入医保:是

药品类型:抗痛风药

用法用量:每次40~80mg,每日1次

外观:白色至灰白色结晶粉末

化学式:C17H12O3Br2

分子:424.083

CAS登录号:3562-84-3

EINECS登录号:222-630-7

密度:1.62g/cm³

熔点:161至163℃

沸点:514.1℃

闪点:264.7℃

安全性描述:S36

危险性符号:Xn

危险性描述:R22

UN危险货物编号:2811

化合物简介

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基本信息

化学式:C17H12O3Br2

分子量:424.083

CAS号:3562-84-3

EINECS号:222-630-7

理化性质

密度:1.62g/cm3

熔点:161-163℃

沸点:514.1℃

闪点:264.7℃

折射率:1.672

外观:白色至灰白色结晶粉末

计算化学数据

参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:1

受体数量:3

可旋转化学键数量:3

变异构体数量:4

拓扑分子极性表面积:50.4

原子数量:22

表面电荷:0

复杂度:405

同位素原子数量:0

确定原子立构中数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药品简介

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适应症

原发性高尿酸血症,以及痛风性关节炎间歇期。

用法用量

口服:成人每次口服50mg,每日1次,早餐时服用。服药1周后检查患者血清尿酸浓度,或可在治疗初期每日口服100mg(二片),早餐服用时,待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg(一片),或可遵医嘱

用药须知

1、中度或严重肾能不足者及孕妇慎用。

2、服药时每日同时加服酸氢3g,饮水量不小于1.5~2L,以维持尿液中性或微碱性

3、高尿酸血症及尿结石患者,其尿液pH值应调节在6.2~6.8。

4、服药期间如痛风发作,建议所用药量减半,必要时可服用秋水仙碱消炎药以减轻疼痛。

5、不宜与水杨酸类、吡嗪酰胺类、利尿酸、噻嗪类利尿药合用。

不良反应

不良反应主要有:腹泻部不适、恶心消化系统症状;风团、斑疹、潮红、瘙痒皮肤过敏症;肝功能异常及谷草转氨、谷丙转氨酶及碱性磷酸酶升高。偶然会呈现肠胃不适感,如恶心,呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象。极少呈现荨麻疹风疹)。在个别环境下还会呈现眼结膜发炎结膜炎),短时候的阳痿,反常性的部分皮肤湿疹皮疹),头疼和尿意频增感。在有些环境下还要查看是否加重了肝病细胞消融性肝炎)。这种病有一些是急性爆发,比较难以把握。

据报道,服用苯溴马隆有瘙痒感,颜面发红,红斑,光过敏症,浮肿心窝部不适感等不良反响产生。

据国家药品不良反应监测数据库分析显示,苯溴马隆的严重不良反应损害问题比较突出。广大医务人员、药品生产、经营企业以及公众应当了解苯溴马隆的肝损害风险,在使用苯溴马隆时,应从小剂量开始使用,避免同其他具有肝毒性药物同时使用,治疗期间应定期监测肝功能;生产企业应加强药品不良反应监测和临床安全用药宣传,采取有效措施,降低严重不良反应的发生

禁忌

1、对本品中任何成分过敏者。

2、中至重度肾效用侵害者(肾小球滤过率低于20mL/min)及患有肾结石的患者。

3、孕妇、妊娠妇女以及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1、出现持续性腹泻应停药。

2、不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。

3、为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药初期合用秋水仙碱或抗炎药

4、治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5-2升),以免在排泄的尿中由于尿酸过导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡,病人尿液pH应调节在6.2~6.8之间。

5、长期用药时,应定期检查功能

6、应避免与其他肝损害药物同时使用。

药典信息

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来源

本品为(3,5-二溴-4-羟基苯基)-(2-乙基-3-苯并呋喃基)甲酮,按干燥品计算,含C17H12Br2O3不得少于98.5%。

性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末,无臭。

本品在二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷丙酮中易溶,在乙醚溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612第一法)为149-153°C。

鉴别

1、取本品,加磷酸盐缓冲液(pH7.6)溶解并稀释制成每1mL中含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在357nm的波长处有最大吸收,在289nm的波长处有最小吸收,在240nm的波长处有肩峰。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1094图)一致。

3、取本品0.1g,置坩埚中,加无水碳酸钠1g,在700°C炽灼1小时,放冷,加水50mL,加热溶解,加稀硝酸中和,溶液显溴化物的鉴别反应(通则0301)。

检查

酸碱度

取本品0.50g,加水10mL,振摇1分钟,滤过,取滤液2.0mL,加甲基红指示液0.1mL和盐酸滴定液(0.01mol/L)0.1mL,溶液应呈红色,再加氢化钠滴定液(0.01mol/L)0.3mL,溶液应呈黄色。

三氯甲烷溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加三氯甲烷10mL溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。

可溶性卤化物

取本品0.30g,加丙酮35mL使溶解,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.017%)。

有关物质

高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:取本品约50mg,加甲醇15mL,超声20分钟使溶解,放冷,用流动相稀释制成每1mL中含2.5mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含2.5µg的溶液。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水-冰醋酸(990:25:300:5)为流动相,检测波长为231nm,进样体积20µL。

系统适用性要求:理论板数按苯溴马隆峰计算不低于2000,苯溴马隆峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,杂质Ⅰ(相对保留时间为0.5~0.6)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4倍(0.4%),杂质Ⅱ(相对保留时间为2.0~2.5)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍(0.5%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.1%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.2%),小于对照溶液主峰面积0.2倍的色谱峰忽略不计。

干燥失重

取本品,以五氧化二为干燥剂,在50°C减干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。

取炽灼残渣项下遗留的残渣,加硝酸0.5mL,蒸干,至氧化蒸气除尽后,放冷,加盐酸2mL,置水浴上蒸干,再加稀盐酸4mL,微热溶解后,加过50mg,加水使成35mL,依法检查(通则0807),与标准铁溶液2.0mL制成的对照液比较,不得更深(0.002%)。

重金属

取本品1.0g,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取本品2.0g,置坩埚中,加硝酸镁乙醇溶液(1→50)10mL,点燃乙醇,使缓缓烧灼炭化,放冷,用硝酸少量湿润,蒸干,至氧化氮蒸气除尽后,在600°C炽灼至完全灰化,放冷,加盐酸5mL与水23mL使溶解,依法检查(通则0822第一法),应符合规定(0.0001%)。

含量测定

取本品约0.3g,精密称定,加甲醇60mL溶解后,加水10mL,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于42.41mg的C11H12Br2O3

类别

抗痛风药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

1、苯溴马隆片。

2、苯溴马隆胶囊。

安全信息

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安全术语

S36:Wear suitable proteCTive clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

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