中文名：别嘌醇

外文名：Allopurinol

别名：别嘌呤醇、别嘌呤

化学式：C₅H₄N₄O

分子量：136.111

CAS登录号：315-30-0

EINECS登录号：206-250-9

沸点：290.8℃

水溶性：极微溶

密度：1.89g/cm³

外观：白色或类白色结晶性粉末

闪点：129.7℃

安全性描述：S24；S26；S28；S36/37/39；S45

危险性符号：T

危险性描述：R25；R36/37/38；R43

理化性质

溶解性：在水中或乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中不溶，在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶

分子结构数据

摩尔折射率：33.55

摩尔体积（cm³/mol）：71.9

等张比容（90.2K）：222.5

表面张力（dyne/cm）：91.4

极化率（10^-24cm³）：13.30

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：2

可旋转化学键数量：0

互变异构体数量：13

拓扑分子极性表面积：65.8

重原子数量：10

表面电荷：0

复杂度：275

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

1、原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多者，也用于肾功能不全的高尿酸血症；

2、用于治疗痛风，适合于反复发作或慢性痛风者。用于痛风性肾病患者，可使症状缓解，且可减少肾脏尿酸结石的形成；

3、痛风石；

4、用于尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病。

用法用量

口服：初始剂量50毫克/次，1～2次/日，每周可递增50～100毫克/日，至200～300毫克/日，分2～3次服。最大量不超过600毫克/日。儿童用量酌减。

不良反应

过敏反应

皮疹发生率为3%～10%，可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹，也可为水疱性反应。重症还可能发生其他过敏性反应，如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。一旦出现皮肤病变，应即停药。

胃肠道

腹泻、恶心、呕吐、胃痛或阵发性腹痛等，发生率1～3%。重症或持续存在时应作适当的对症处理。

神经系统

常见头痛、头晕，罕见手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等末梢神经炎症状。

血液系统

粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等极少见，发生率<1%。

其他

可有脱发、发热、淋巴结肿大等，有引起白内障的报道。

注意事项

有骨髓抑制，可引起全血细胞减少，必要时停药。服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）才能开始应用。用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

用药禁忌

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

药物相互作用

1、与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。

2、本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，抗凝药的效应可加强，应注意调整剂量。

3、可使同用的茶碱清除率减少，血药浓度增加。

4、可使硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤等分解代谢减慢，毒性增加，因此如与这些药物同用时，应将这两种药减至常用量的1/4。

5、合用氯化钙、维生素C、磷酸钾（或钠），可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。

6、与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制可更明显。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

基本信息

本品为1H-吡唑并嘧啶-4-醇，按干燥品计算，含C₅H₄N₄O应为97.0%~102.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭。

本品在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶，在0.1mol/L氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。

鉴别

1、取本品约50mg，加5%氢氧化钠溶液5mL，加碱性碳化采钾试液1mL，加热至沸，放置后生成黄色沉淀。

2、取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在250nm的波长处有最大吸收，在231nm的波长处有最小吸收。在231nm与250nm波长处的吸光度比值应为0.5~0.60。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集194图）一致。

检查

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品约15mg，置25mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液12.5mL使溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-0.125%磷酸二氢钾溶液（20:80）为流动相，检测波长为230nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：理论板数按别嘌醇峰计算不低于2000，别嘌醇峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

含量测定

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

供试品溶液

取本品约20mg，精密称定，加0.4%氢氧化钠溶液10mL使溶解，用盐酸溶液（9→1000）定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。

测定法

取供试品溶液，在250nm的波长处测定吸光度，按C₅H₄N₄O的吸收系数（E^1%_1cm）为571计算。

类别

抗痛风药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

别嘌醇片。

安全术语

S24：Avoid contaCT with skin.

避免皮肤接触。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S28：After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).

皮肤接触后，立即用大量...（由生产厂家指定）冲洗。

S36/37/39：Wear suitable protECTive clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R43：May cause sensitization by skin contact.

皮肤接触可能引起过敏。