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对乙酰氨基酚 编辑
中文名：对乙酰氨基酚
外文名：Paracetamol；acetaminophen
别名：N-乙酰对氨基酚、4-乙酰氨基酚
化学式：C8H9NO2
CAS登录号：103-90-2
EINECS登录号：203-157-5
熔点：168至172℃
密度：1.293g/cm³
外观：无色结晶性粉末
安全性描述：S26；S36/37/39；S61
危险性符号：Xn
危险性描述：R22；R36/37/38；R40；R52/53
基本信息
化学式：C8H9NO2
分子量：151.163
CAS号：103-90-2
EINECS号：203-157-5
理化性质
密度：1.293g/cm3
熔点：168-172℃
外观：无色结晶性粉末
溶解性：溶于甲醇、乙醇、二氯乙烯、丙酮和乙酸乙酯，微溶于乙醚和热水，几乎不溶于冷水，不溶于石油醚、戊烷和苯
分子结构数据
摩尔体积（cm3/mol）：120.9
等张比容（90.2K）：326.0
表面张力（dyne/cm）：52.8
极化率（10-24cm3）：16.81
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
可旋转化学键数量：1
互变异构体数量：6
拓扑分子极性表面积：49.3
重原子数量：11
表面电荷：0
复杂度：139
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
适应症
用于感冒发热、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后止痛。还可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者（水痘、血友病以及其他出血性疾病等）。
用法用量
1、口服
1次0.3～0.6g，每日0.6～0.8g，每日量不宜超过2g，一疗程不宜超过10日；儿童12岁以下按每日1.5g分次服。
2、肌内注射
1次0.15～0.25g。
3、直肠给药
1次0.3～0.6g，每日1～2次。
不良反应
少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血及肝、肾功能损害等。
注意事项
短期使用一般不引起胃肠出血。用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天。剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。服用期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
用药禁忌
对本品过敏者禁用。肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
药物相互作用
1、因可减少凝血因子在肝内的合成，有增强抗凝药的作用，长期或大量使用时应注意根据凝血酶原时间调整用量。
2、与齐夫多定、阿司匹林或其他NSAIDs药合用，明显增加肾毒性。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
基本信息
本品为4'-羟基乙酰苯胺，按干燥品计算，含C8H9NO3应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭。
本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为168~172℃。
鉴别
2、取本品约0.1g，加稀盐酸5mL，置水浴中加热40分钟，放冷，取0.5mL，滴加亚硝酸钠试液5滴，摇匀，用水 3mL稀释后，加碱性β-蔡酚试液2mL，振摇，即显红色。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集131图）一致。
检查
酸度
取本品0.10g，加水10mL使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为5.5~6.5。
乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加乙醇10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与棕红色2号或橙红色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
氯化物
取本品2.0g，加水100mL，加热溶解后，冷却，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
硫酸盐
取氯化物项下剩余的滤液25mL，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。
溶剂：甲醇-水（4:6）。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。
对照品溶液：取对氨基酚对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
对照溶液：精密量取对照品溶液与供试品溶液各1mL，置同一100mL量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠8.95g，磷酸二氢钠3.9g，加水溶解至1000mL，加10%四丁基氢氧化铵溶液12mL）-甲醇（90:10）为流动相，检测波长为245nm，柱温为40°C，进样体积20μL。
系统适用性要求：理论板数按对乙酰氨基酚峰计算不低于2000，对氨基酚峰与对乙酰氨基酚峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的4倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有与对氨基酚保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含对氨基酚不得过0.005%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中对乙酰氨基酚峰面积的0.1倍（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中对乙酰氨基酚峰面积的0.5倍（0.5%）。
对氯苯乙酰胺
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。
溶剂与供试品溶液：见有关物质项下。
对照品溶液：取对氯苯乙酰胺对照品与对乙酰氨基酚对照品各适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含对氯苯乙酰胺1μg与对乙酰氨基酚20μg的混合溶液。
色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠8.95g，磷酸二氢钠3.9g，加水溶解至1000mL，加10%四丁基氢氧化铵12mL）-甲醇（60:40）为流动相，检测波长为245nm，柱温为40℃，进样体积 20μL。
系统适用性要求：理论板数按对乙酰氨基酚峰计算不低于2000，对氯苯乙酰胺峰与对乙酰氨基酚峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，含对氯苯乙酰胺不得过0.005%。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
取本品1.0g，加水20mL，置水浴中加热使溶解，放冷，滤过，取滤液加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2mL与水适量使成25mL，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。
供试品溶液
取本品约40mg，精密称定，置250mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液50mL溶解后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置100mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液10mL，用水稀释至刻度，摇匀。
测定法
取供试品溶液，在257nm的波长处测定吸光度，按C8H9NO2的吸收系数（E1%1cm）为715计算。
类别
贮藏
密封保存。
制剂
1、对乙酰氨基酚片。
2、对乙酰氨基酚咀嚼片。
3、对乙酰氨基酚泡腾片。
4、对乙酰氨基酚注射液。
5、对乙酰氨基酚栓。
6、对乙酰氨基酚胶囊。
7、对乙酰氨基酚颗粒。
8、对乙酰氨基酚滴剂。
9、对乙酰氨基酚凝胶。
北京化工大学研究团队在《Metabolic Engineering》杂志发表题为“Design and construCTion of an artificial pathway for biosynthesis of acetaminophen in Escherichia coli”的研究论文，该团队通过设计和构建人工生物合成途径，首次实现了利用微生物生产非天然产物对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚，又称扑热息痛，是镇痛和治疗发热的主要药物之一。该团队利用酶的杂泛性及底物产物相似性原则，设计了一条对乙酰氨基酚的生物合成新途径，实现了对乙酰氨基酚的生物合成。通过采用温度响应控制系统，减少了合成途径中副产物的积累，实现对乙酰氨基酚产量120.03 mg/L。该研究为对乙酰氨基酚的工业化绿色生产奠定了基础。
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39：Wear suitable protECTive clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S61：Avoid release to the environment. Refer to special instructions/Safety DAta sheets.
避免释放到环境中，参考特别指示/安全收据说明书。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的风险。
R52/53：Harmful to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.
对水生生物有害，可能在水生环境中造成长期不利影响。
