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长春碱 编辑
药品名称:长春碱
外文名:vinblastine
主要适用症:本品主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效
剂型:注射剂
是否纳入医保:否
药品类型:抗肿瘤药
分子式:C46H58N4O9
本品主要成分为长春碱。
注射用硫酸长春碱:白色或类白色的疏松状或无定形固体,有引湿性,遇光或热易变黄。
注射用硫酸长春碱:10mg;15mg。
1、血液学毒性:为剂量限制性毒性,骨髓抑制作用强于长春新碱,停药后迅速恢复。
2、消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
尚不明确。
静脉注射,冲入静脉时避免日光直接照射,漏于血管外必须及时处理(参考氮芥外漏的处理),否则可发生局部组织坏死。
澳大利亚治疗产品管理局(TGA)近期发布信息,警示长春花生物碱类(vinca alkaloids)药物只可静脉给药,若不慎鞘内注射可导致死亡。长春新碱(vincristine)、长春碱(vinblastine)、长春瑞滨(viNOrelbine)的产品说明(ProduCT Information,PI)已进行更新,警示此类药品只可经静脉给药、不能采取其它给药途径。
硫酸长春新碱、硫酸长春碱、酒石酸长春瑞滨均为长春花生物碱类抗肿瘤药,可单独用药或与其他药品联合使用。在澳大利亚上市的此类药品包括硫酸长春新碱注射液、DBL长春碱、Navelbine(诺维本)及其仿制药。
有关该类药品只能通过静脉给药的警示信息已纳入上述品种PI的“4.2节 用法用量(Dose and method of administration)”和“4.4节 特殊警告及注意事项(Special waRNIngs and precautions for use)”。概要信息如下:
“长春花生物碱类药物不应使用注射器(syringes)给药。制备时必须在小容量静脉输液袋(“迷你袋”)中进行稀释,而不要使用注射器,以防发生意外的鞘内注射。
长春花生物碱类药物仅供静脉使用。任何其他给药途径均可致死。”
上述三类品种的PI中,所有“注射(injECTing)”均替换为“输液(infusing)”。
上市后不良事件报告
2021年,美国食品药品管理局网站刊登了美国安全用药实践研究所(ISMP)的一篇文章,详细介绍了多例长春花生物碱类药物给药途径错误的死亡病例。
截至2022年2月1日,TGA不良事件报告数据库(DAtabase of Adverse Event Notifications, DAEN)共收到3例长春花生物碱类药物鞘内注射的给药错误报告,其中1例死亡。
长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05-0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
口服吸收差,需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障,蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型,T1/2为4.5分钟,T1/2为190分钟,末梢消除相T1/2为24小时左右。在肝内代谢,大部分随胆汁排出,用药后3日内33%随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。
遮光,密闭,在冷处保存。
18个月