长春碱 编辑

抗肿瘤药
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长春碱临床常用酸长春碱,西药名。常用制剂有注射剂。为抗肿瘤药。主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对癌、乳腺癌卵巢癌、皮肤癌母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

基本信息

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药品名称:长春碱

外文名:vinblastine

主要适用症:本品主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对肺癌乳腺癌、卵巢癌皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效

剂型:注射剂

是否纳入医保:否

药品类型:抗肿瘤药

分子式:C46H58N4O9

成分

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本品主要成分为长春碱。

性状

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注射用硫酸长春碱:白色或类白色的疏松状或无定形固体,有引湿性,遇光或热易变黄。

适应症

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本品主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

规格

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注射用硫酸长春碱:10mg;15mg。

用法用量

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本品不同剂型、不同规格的用法用可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱

注射用硫酸长春碱:

成人剂量10mg(或6mg/m2),儿童剂量10mg/m2,每周1次,一个疗程总量60-80mg。

不良反应

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1、血液毒性:为剂量限制性毒性,骨髓抑制作用强于长春新碱,停药后迅速恢复。

2、消化道反应:食欲下降、恶呕吐腹泻腹痛、口腔炎

3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛肌肉震颤、腱反射消失等。

4、局部刺激:注射血管可出现血栓性静脉炎,漏于血管外可引起局部组织坏死。

5、其他:少数病人可出现体位性低血、脱发、失眠头痛等。

禁忌

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尚不明确。

注意事项

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静脉注射,冲入静脉时避免日光直接照射,漏于血管外必须及时处理(参考芥外漏的处理),否则可发生局部组织坏死

澳大利亚治疗产品管理局(TGA)近期发布信息,警示长春花生物碱类(vinca alkaloids)药物只可静脉给药,若不慎鞘内注射可导致死亡。长春新碱(vincristine)、长春碱(vinblastine)、长春瑞滨(viNOrelbine)的产品说明(ProduCT Information,PI)已进行更新,警示此类药品只可经静脉给药、不能采取其它给药途径。

硫酸长春新碱、硫酸长春碱、酒石酸长春瑞滨均为长春花生物碱类抗肿瘤药,可单独用药或与其他药品联合使用。在澳大利亚上市的此类药品包括硫酸长春新碱注射液、DBL长春碱、Navelbine(诺维本)及其仿制药

有关该类药品只能通过静脉给药的警示信息已纳入上述品种PI的“4.2节 用法用量(Dose and method of administration)”和“4.4节 特殊警告及注意事项(Special waRNIngs and precautions for use)”。概要信息如下:

“长春花生物碱类药物不应使用注射器(syringes)给药。制备时必须在小容量静脉输液袋(“迷你袋”)中进行稀释,而不要使用注射器,以防发生意外的鞘内注射。

长春花生物碱类药物仅供静脉使用。任何其他给药途径均可致死。”

上述三类品种的PI中,所有“注射(injECTing)”均替换为“输液(infusing)”。

上市后不良事件报告

2021年,美国食品药品管理局网站刊登了美国安全用药实践研究所(ISMP)的一篇文章,详细介绍了例长春花生物碱类药物给药途径错误的死亡病例。

截至2022年2月1日,TGA不良事件报告数据库(DAtabase of Adverse Event Notifications, DAEN)共收到3例长春花生物碱类药物鞘内注射的给药错误报告,其中1例死亡。

药物相互作用

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如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

药理作用

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长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05-0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、氏腹癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

药代动力学

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口服吸收差,需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型,T1/2为4.5分钟,T1/2为190分钟,末梢消除相T1/224小时左右。在代谢,大部分胆汁排出,用药后3日内33%随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。

贮藏方法

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遮光,密闭,在冷处保存。

有效期

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18个月

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