药品名称：肌醇

外文名：INOsitol

别名：肌糖、环己六醇、纤维醇

剂型：非制剂：原料药

药品类型：化学药品

制备方法：加压水解法、常压催化法、化学合成法等

作用：降低胆固醇、促进毛发生长等

摄取来源：动物肝脏、啤酒酵母、白花豆等

肌醇在化学上可看作是环己烷的多元烃基衍生物。在理论上有9种可能的异构体，如肌肌醇、表肌醇、鲨肌醇等。几乎所有生物都含有游离态或结合态的肌醇。在植物和鸟类有核红血球中作为六磷酸肌醇是以六磷酸酯形式存在的。较此化合物磷酸基数目少的化合物同样分布在植物和动物中，另外游离态的肌醇主要存在于肌肉、心脏、肺脏、肝脏中，是磷脂的一种磷脂酰肌醇的组成成分。

肌肉肌醇是鸟类、哺乳类的必需营养源，缺乏肌肉肌醇，例如小鼠可引起脱毛、大鼠可引起眼周围异常等症状。大鼠可大量代谢肌醇，但尿中排量并不多。鲨鱼似乎能把肌醇转变成为一种贮藏能量的物质。是生命素I的成分之一。

作用

1.降低胆固醇；

2.促进健康毛发的生长，防止脱发；

3.预防湿疹；

4.帮助体内脂肪的再分配（重新分布）；

5.有镇静作用。

6.肌醇和胆法素一起结合，制成卵黄素。

7.肌醇在供给脑细胞营养上，扮演重要的角色。

缺乏症

湿疹，头发易变白。

摄取来源

富含肌醇的食物：动物肝脏、啤酒酵母、白花豆（lima bean）、牛脑和牛心、美国甜瓜、葡萄柚、葡萄干、麦芽、未精制的糖蜜、花生、甘蓝菜、全麦谷物。

营养补品：6个以大豆为主要成分的卵磷脂肪囊中含有肌醇和胆碱各244mg；粉末状卵磷脂可溶解在液体中；大多数复合维生素B制剂中含有100mg的肌醇和胆碱。

一般每日的摄取量是250～450mg。

肌醇之敌

水、磺胺药剂、雌激素、食品加工、酒精、咖啡、阳光、高温煮沸、安眠药、阿司匹林。

服用建议

服用肌醇时，必须和胆碱及其他B族的维生素同时服用。

常喝咖啡的人要多摄取肌醇。

服用卵磷脂的人最好摄取已经过螯合作用的钙，以维持体内磷和钙的平衡，因为肌醇和胆碱似乎都会提高出血液中磷的含量。

要使维生素E达到最高的效果，必须摄取充分的肌醇和胆碱。

传统生产方法

肌醇传统生产方法为加压水解法。由于加压水解法具有多年的工业化生产实践经验，是国内生产厂家采用的主要工艺技术，并且该工艺也在生产中不断得到改进。 加压水解法一般流程：菲汀（水解）→水解液（中和、过滤）→肌醇液（除杂浓缩、结晶离心）→粗肌醇（溶解除杂、结晶离心）→精品。其中，水解和精制是两大关键步骤。

植酸钠水解

以玉米浸渍水为原料，用离子交换树脂吸附法生产植酸钠，再进行加压水解反应生产肌醇。生产肌醇的同时，联产磷酸氢二钠（磷酸氢二钠产量为肌醇产量的12倍左右），有效地回收了谷物中的有机磷，为农副产品中有机磷的回收开辟了新的途径。

生产工艺简述：玉米浸渍水经离子交换树脂吸附法得到一定浓度的植酸钠溶液，进行加压水解反应，生成肌醇和磷酸氢二钠。反应一定时间后，出料、过滤、冷却、结晶，析出磷酸氢二纳晶体。将析出磷酸氢二钠晶体的水解反应液依次通过阴、阳离子交换树脂，反复进行精制，直到水解反应液中阴、阳离子浓度达到规定的标准为止。精制后的水解反应液经浓缩、结晶，即可得成品肌醇。肌醇收率主要受水解反应时间、水解反应压力、植酸钠溶液的浓度三个因素的影响。通过正交试验，得出水解反应的最佳反应条件为：水解时间7－8h、植酸钠的浓度20%、水解压力1.5MPa，肌醇的平均收率 0.1544%－0.1722%。为观察水解反应器的放大效应、工业性离子交换塔中床层堵塞、交换能力的变化现象及模拟工业装置再生阶段所采用的大循环量操作工况，在处理能力600m/a的装置上，按上述反应条件进行了中试。肌醇平均收率为0.1601%（比植酸钙法提高 2.5倍以上，产品质量达到国家药典规定的各项指标），与小试数据较吻合。

常压催化法

常压催化法是近几年我国新近研制并投入工业化生产的一种生产肌醇的新方法，其水解和精制有独特之处。显著特点：

（1）大幅度降低了设备的一次性投资，规模相同时可节省设备投资的50%以上；

（2）菲汀水解催化剂的使用使生产周期缩短，原料利用率提高；

（3）精制过程得到改进，产品质量和收率得以提高。

常压催化法工艺：在一定浓度的菲汀溶液中常压下加入一定比例的催化剂（由甘油与尿素、碳酸钙复合配制而成），加热水解，经水解、过滤、结晶、烘干等工序，即可得到肌醇。因催化剂自身特性，肌醇可一次性结晶，而获得较高质量的成品，从而简化了工序。催化剂可循环使用。

关键步骤：

（1）水解反应中，催化剂按 1：5.5（wt）与40%菲汀水溶液混合均匀，放入水解釜中加热，升温到140 ℃，控制恒温3h，完成水解反应。

（2）烘干：经过滤、结晶（可采用超声波加快结晶）析出的晶体，用无水乙醇洗涤2－3次，90℃下经50min烘干，即得成品肌醇。产品质量达到美国药典标准。

医药工业领域

肌酸可用于生产肌醇片、烟酸肌醇脂、甘油三脂，治疗肝炎、肝硬化、脂肪肝和血液中胆固醇过高症。

烟酸肌醇脂以烟酸、三氯氧磷、肌醇为原料，先将烟酸与三氢氧磷反应制得烟酸酰氯，然后再与肌醇反应，得成品。

氟代肌醇是才开发出来的新产品，具有抗癌、治癌和高效免疫功能。

化学合成的紫杉醇，其治癌效果较差；但用肌醇将其改性后，治癌效果比天然品还好。无论是国内或国外，紫杉醇一直处于供不应求状态。这已经成为当今医药工业对肌醇的新的消费点。

食品工业领域

肌醇是一种“生物活素”，参与体内的新陈代谢活动，具有免疫、预防和治疗某些疾病等多种作用，在发酵和食品工业中，可用于多种菌种的培养和促进酵母的增长等、高等动物若缺乏肌醇，将会出现生长停滞和毛发脱落等现象，人体每天对肌醇的需求量是1-2g，许多保健饮料和儿童食品都加有微量肌醇。

肌醇还是肠内某些微生物的生长因子，在其他维生素缺乏时，它能刺激所缺乏维生素的微生物合成维生素。

饲料工业领域

鱼和水生动物及名贵鸟类、毛皮兽、观赏猫、狗等珍禽奇兽的饲料中需增补肌醇。在对虾及鱼类饲料中，肌醇添加量通常为300－500 mg/kg，瑞士罗氏药厂建议群鱼及鲑鱼饲料的添加量为1000 mg/kg，鳝鱼及鲤鱼150 mg/kg，否则将出现肌醇缺乏症。

实践证明，饲料中加入肌醇，可促进牲畜生长和防止死亡，其加入量通常为饲料的0.2%－0.5%。日本仅动物用肌醇每年消费量都在100t以上。

其他方面

将肌醇进行深度加工，可制成肌醇甲基醚、肌醇肽、肌醇有机酸脂、肌醇无机酸酯、卤代肌醇、磷酸肌醇脂、氨基环糖醇等产品，在医药、电力、交通、能源、电子、化工等工业上都有很大的实用价值。

1990年代以来，人们发现肌醇与肉瘤碱可使脂肪转化为热能消耗掉，因此含有肌醇的减肥降脂健美食品和营养保健品风靡欧美各国。