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巴比妥类 编辑
巴比妥类对中枢神经系统有普遍性抑制作用。随剂量的增加,中枢抑制作用由弱变强,相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统也有抑制作用。过量可引起呼吸中枢麻痹而致死。
在非麻醉剂量时作用于γ-氨基丁酸(GABAA)A受体,主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。在没有GABA时,模拟GABA的作用,通过延长Cl-通道的开放时间,增加Cl-的通透性,使细胞膜超极化。此外,巴比妥类还可减弱或阻断谷氨酸作用于相应的受体后去极化导致的兴奋性反应,引起中枢抑制作用。
1、小剂量巴比妥类药物可起镇静作用,缓解焦虑、烦躁状态;中等剂量可催眠,缩短睡眠入睡时间,减少觉醒次数和延长睡眠时间。由于该类药物容易产生耐受性和依赖性,不良反应较多,现已很少用于镇静催眠。
2、巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用,用于癫痫大发作和癫痫持续状态、小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。
4、增强中枢抑制药作用。
催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦,精细运动不协调。偶可引起剥脱性皮炎等严重过敏反应。其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。长期连续服用巴比妥类,特别是苯巴比妥,可使肝脏药物代谢酶活性增高,使患者产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性。成瘾后停药,出现戒断症状,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。此外,也会加速洋地黄类药物、苯妥英、口服抗凝药、三环类抗抑郁药和甾体激素的代谢。