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干扰素诱导剂 编辑
来源广泛,有微生物及其代谢产物和人工合成的化合物。诱导物有病毒、衣原体、立克次体、细菌、真菌、原虫和一些合成的多聚核苷酸、多胺类化合物等,其中以病毒、噬菌体和人工合成的双链RNA等诱生干扰素的作用较强。
①干扰素诱导剂具有广谱抗病毒作用,对DNA病毒和RNA病毒都有非常好的效果。此外还具有免疫调节功能,所以有抗肿瘤、抗病虫功能 。
②干扰素诱导剂机体自身产生干扰素,通过免疫系统的自我调节和平衡,不会导致免疫功能抑制和机体抗体水平异常升高,比使用外源性干扰素更加安全可靠 。
干扰素诱导剂能诱导淋巴细胞、网状内皮系统、巨噬细胞等多处细胞产生并释放干扰素,干扰素从细胞释放出来后,可迅速被邻近未感染的细胞摄取,然后与宿主细胞的抗病毒蛋白的密码抑制物相结合而去除,来发挥抗病毒的作用。
目前,临床上用的干扰素诱导剂主要包括聚肌苷酸-聚胞苷酸、多聚肌苷酸、替洛隆等。
聚肌苷酸-聚胞苷酸(原肌胞)
PolyiNOsinic Acid-Polycytidylic Acid (poly I:C)
药理:聚肌苷酸-聚胞苷酸是人工合成的核苷酸二聚物,为一种高效的干扰素诱导剂,抑制已感染的病毒的复制,另外还能加强吞噬细胞活性及改善机体免疫功能。因而聚肌苷酸-聚胞苷酸有抗病毒、抗肿瘤、增强淋巴细胞免疫功能和抑制核酸代谢的作用。本品肌注后血药浓度于10-20min内迅速达到峰值,代谢物主要经尿酸排泄 。
不良反应:注射后少数患者可发生一过性低热。一般停药后4-8小时内自然消失。
用法用量:肌内注射。①肝炎,一周2次,一次1-2 mg,2-3个月为一疗程。②预防流感,应用滴鼻剂。
多聚肌苷酸
Ampligen(Poly I:C·12U)
多聚肌苷酸是一种作用较聚肌胞强大的干扰素诱生剂 。
替洛隆
Tilorone
别名为:泰洛龙,乙氨芴酮
作用与用途:为桔黄色结晶,易溶于水。本品为一种广谱抗病毒药物,对多种动物肿瘤有明显抑制作用。也是一个低分子干扰素诱导剂。用药后,残留于肺者较多,可能由于肺内吞噬细胞吞噬后。胞浆所形成的泡沫可阻止粉尘对细胞的毒性作用,从而抑制肺纤维化作用,可用于矽肺。本品毒性较低,不抑制造血功能,对肝、肾功能亦无影响,但可引起恶心、呕吐、乏力、眩晕、头痛、嗜唾或失眠等,剂量过大时对心脏可有一定毒性。