中文名：微囊

外文名：Microcapsule

粒径：在1~250μm

制法：物理化学法、化学法、物理机械法

应用：缓释、掩味、固体化等

微囊指利用天然的或合成高分子材料作为囊壁（统称为囊材），将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊。通常，粒径在1~250μm之间的称微囊，粒径在0.1~1μm之间的称亚微囊，粒径在10~100nm之间的称纳米囊。

药物制成微囊（或微球），可以实现以下作用：掩盖药物的不良气味及口味；提高药物的稳定性；降低药物对消化道的刺激；液体药物固体化，方便其使用；避免复方制剂中药物的配伍变化；制成缓控释制剂和靶向制剂；包裹活细胞或者生物活性物质。药物微囊是一种制剂中间体，可进一步将其加工成片剂、胶囊剂、注射剂、眼用制剂、贴剂、气雾剂和混悬剂等，应用于临床。

微囊囊心物种类繁多，除了活性药物，也可以是交联剂、催化剂、化学反应剂、显色剂、给湿剂、杀虫剂、矿物油、水溶液、染料、颜料、洗涤剂、食品、液晶、溶剂、气体、疏水化合物及无机胶体等。微囊的囊心物可为油溶性、水溶性化合物或混合物，可以是固体、液体或气体。

优点

1. 增加药物的稳定性；

2. 延长药物作用时间；

3. 防止药物在胃肠道内被破坏或刺激作用；

4. 掩盖药物的不良嗅味；

5. 防止药物的挥发损失；

6. 液体药物固体化以便运输、应用与贮存；

7. 避免复方制剂中的配伍禁忌；

8. 缓释、控释性和靶向递送药物；

9. 提高药物生物利用度；

10. 包囊活细胞、疫苗等生物活性物质不引起活性损失或变性。

缺点

1. 缺乏简单的适用于所有囊心物的包裹方法，技术条件难掌握；

2. 连续生产存在技术困难；

3. 成本相对较高。

制备载药微囊的囊材应具有稳定的理化性质，与药物无配伍变化；具有良好的生物相容性，无毒无刺激性；微囊的囊材应有良好的成膜性；保证适宜的载药量和释药性能。高分子包囊材料本身的性能是选择包囊材料所要考虑的因素，如渗透性、稳定性、溶解性、可聚合性、粘度、电性能、吸湿性及成膜性等。

微囊的常用囊材按来源可分为天然高分子材料、半合成高分子材料和合成高分子材料，按生物降解特征又可分为可生物降解材料和非生物降解材料。生物降解材料可用于植入、口服、注射和栓塞给药，非生物降解材料多供口服给药。

天然高分子材料在体内具有良好的生物相容性和生物降解性，常用的有明胶、阿拉伯胶、白蛋白、淀粉、壳聚糖、海藻酸盐等。

半合成高分子材料有醋酸纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素对苯二甲酸酯等。

合成高分子材料中，可生物降解材料应用最广泛的是脂肪族聚酯材料，包括聚乳酸、乳酸-羟基乙酸共聚物、聚己内酯等，以及聚原酸酯、聚氰基丙烯酸烷酯等。合成的非生物降解材料采用聚酰胺、聚丙烯酸树脂等。

微囊的制法可分为物理化学法、化学法、物理机械法三类，可根据囊芯物、囊材的性质以及所需微囊的粒度与释药要求选择。微囊的囊芯物通常为固体或液体，除活性药物外，可能还包括其他附加剂，如稳定剂、稀释剂、控制释放速率的阻滞剂与促进剂、改善囊壳可塑性的增塑剂等。

1. 物理化学法

物理化学法一般是在液相中形成微囊，囊材在一定条件下形成新相析出，故又称相分离法。其微囊化大体可分为3个步骤：①将囊芯物乳化或混悬在囊材溶液中；②控制条件使囊材凝聚并沉积在囊芯物周围而成囊；③囊材的固化。根据囊材析出的具体方法不同，相分离法可分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法和液中干燥法等。

利用一些新的技术（如膜乳化技术或微流体技术等），可以获得粒径均一和特殊结构的微囊。

2. 化学法

化学法系指在溶液中单体或高分子通过聚合反应、缩合反应或交联反应，形成不溶型囊膜的微囊。本法不加聚凝剂，常先制成乳剂，再利用化学反应固化。常用界面缩聚法和辐射交联法等方法。

3. 物理机械法

物理机械法系指将固体或液体药物在气相中微囊化的方法。常用的方法有喷雾干燥法、喷雾凝结法、悬浮包衣法、多孔离心法等。

微囊化技术起源于20世纪50年代，70年代中期得到迅猛发展，并且出现了许多微囊化产品和工艺。微囊化技术广泛应用于医药、食品、农药、饲料、化妆品、染料、黏合剂和复写纸等领域。微囊化技术在药物制剂领域的应用也已有四、五十年历史，最初主要是外用，其后发展到黏膜给药、以及口服和肌肉/皮下注射给药制剂。用于医药领域的微囊主要是缓释微囊，将药物（囊心物）与高分子成膜材料（囊材）包嵌成微囊后，药物在体内通过扩散和渗透等形式在特定的位置以适当的速度和持续的时间释放，以达到更大限度的发挥药效的目的。