药品名称：二氢埃托啡

外文名：Dihydroetorphine

药品类型：强效镇痛药

化学式：C₂₅H₃₅NO₄

分子量：413.55

CAS登录号：14357-76-7

密度：1.28g/cm³

沸点：554.2℃

闪点：289℃

基本信息

中文名称：二氢埃托啡

英文名称：Dihydroetorphine

CAS号：14357-76-7

分子式：C₂₅H₃₅NO₄

分子量：413.55

精确质量：413.25700

PSA：62.16000

LogP：3.32550

物化性质

密度：1.28g/cm³

沸点：554.2ºC at 760mmHg

闪点：289ºC

折射率：1.633

蒸汽压：4.06E-13mmHg at 25°C

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：5

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：2

拓扑分子极性表面积：62.2

重原子数量：30

表面电荷：0

复杂度：732

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：7

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药物剂型

1、20μg，40μg（供舌下含服）；

2、注射剂（粉）：10μg，20μg。

药理作用

二氢埃托啡系我国合成的具有μ受体激动作用的麻醉性镇痛药。临床用其盐酸盐。

1、二氢埃托啡具有高效镇痛作用，其镇痛强度为吗啡的数百倍至千倍；临床的有效量仅为吗啡的1/500～1/1000。

2、二氢埃托啡有较强的镇静及平滑肌解痉作用。

3、呼吸抑制作用相对轻于吗啡。

4、反复用药可产生耐受性和依赖性，主要表现为精神依赖性。口服效果差。

药代动力学

口服首过代谢明显，收效差。起效较快，维持时间较短，肌内注射和舌下给药10～15min起效，维持1～3h。

适应证

1、用于各种急性疼痛的镇痛。

2、作为麻醉性镇痛药，用于静脉全麻或静脉复合全麻。

3、适用于各种晚期癌症疼痛使用吗啡或哌替啶无效者。

4、用于平滑肌痉挛引起的疼痛如胰腺炎急性发作、胆结石、尿结石以及胃肠痉挛。

5、内镜检查的术前用药。 与解痉灵同用，有助于进行内窥镜逆行胰胆管造影术。

禁忌证

1、对二氢埃托啡过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

2、参见吗啡。

3、脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。

注意事项

1、肝和肾功能不全者慎用，必须酌减用量。

2、严禁静脉快速推注。

3、用于复合麻醉时，应常规行气管内插管及机械通气。

4、非剧烈疼痛如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛不宜使用本品。

不良反应

1、不良反应较少，可有嗜睡、恶心、出汗、头晕、甚至呕吐等反应，用药后走动容易出现。出现这些反应时，应让患者卧床休息，一般不须特殊处理，可自行缓解。偶见呼吸减慢（每分钟9～11次）；用呼吸兴奋药尼可刹米或吸氧可纠正。

2、个别老年人可出现尿潴留。

3、超量用药可产生急性中毒，主要表现为呼吸抑制、瞳孔缩小、昏迷。呼吸停止是其致死原因。

与其他药物的相互作用

1、与司可巴比妥（100mg）或地西泮（5mg）合用，明显延长晚期癌痛的止痛时间。

2、阿片受体拮抗剂能对抗二氢埃托啡的作用。