山莨菪碱 编辑

一种胃肠解痉药
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常用其溴酸盐,为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在中极易溶解。在乙醇中易溶。莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用,能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血下降,并能使在体肠张降低,作用强度与阿托品近似。

基本信息

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药品名称:山莨菪碱

外文名:RaceanisoDAmine

主要适用症:肠道、胆管胰管输尿管痉挛引起的绞痛,血管痉挛和栓塞引起的循环障碍平滑肌痉挛,各种神经

主要用药禁忌:1.颅内压增高脑出血急性期患者。2.青光眼患者。3.前列腺肥大者。4.新鲜眼底出血者。5.恶性肿瘤患者。孕妇禁用。

剂型:口服常释剂型、注射剂

是否纳入医保:是

药品类型:颠茄衍生物、胃肠解痉药

作用类别

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神经系统药物> 作用于自主神经系统的药物 >抗胆碱药

适应症

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1.用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛,如暴发型膜炎球菌脑膜球菌性脑膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。

2.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑血栓形成、脑梗死瘫痪脑血管痉挛、血管神经性头痛、闭塞性血栓性脉管炎等。

3.平滑肌痉挛:胃溃疡、十二指肠溃疡、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。

4.各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等。

5.眩晕

6.眼底疾病中心性网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。

7.突发性耳聋。配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。

8.也用于有机农药中毒,但效果不如阿托品好。

9.配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视

10.用于迷走神经兴奋性增高所致的缓慢性心律失常

禁忌

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1.颅内压增高、脑出血急性期患者。

2.青光眼患者。

3.前列腺肥大者。

4.新鲜眼底出血者。

5.恶性肿瘤患者。孕妇禁用。

规格

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1.片剂:5mg,10mg;

2.注射剂:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);

用法用量

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1.口服:每次5~10mg,每天3次。

2.肌内注射:(1)一般慢性疾病:每次5~10mg,每天1~2次,可连用1个月以上。(2)治疗严重的三叉神经痛:必要时可加大剂至每次5~20mg。(3)治疗腹痛:每次5~10mg。(4)治疗脑血栓形成:用山莨菪碱30~40mg加入5%葡萄糖注射剂500ml中输注,每天1次。(5)治疗血栓闭塞性脉管炎:静脉注射10~15mg,每天1次。(6)严重神经痛:肌内注射5~20mg。

3.静脉注射:(1)抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。每次10~40mg静注。需要时每隔10~30min重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药。(2)治疗血栓闭塞性脉管炎:每次静注10~15mg,每天1次。

4.静脉滴注:治疗脑血栓:每天30~40mg,加入5%葡萄液中静脉滴注。

5.经眼给药:因睫状肌痉挛所引起的假性近视:遵医嘱滴眼

不良反应

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山莨菪碱不良反应与阿托品相似,但毒性较低。可有口干、面红、率增快、轻度扩瞳、视近物模糊等。个别患者有心率加快及排尿困难等,在1~3h内消失。用量过大时亦有阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。但山莨菪碱排泄快(半衰期为40min),无蓄积作用,对无损害。极少病例在一次肌内注射5mg后,扩瞳作用特别敏感,视力极度模糊,持续时间接近10天。

药物相互作用

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1.山莨菪碱可抑制胃肠道蠕动,使维生素B2吸收部位的滞留时间延长,吸收增加。

2.654-2可提高中药洋金花麻醉效果,从而减少洋金花用量和不良反应。

3.654-2与哌替啶合用可增强抗胆碱作用。

4.654-2与维生素K合用治疗黄疸肝炎,在降低氨基转移、消退黄疸方面优于常规治疗。

5.生脉散与654-2合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉改善血循环和心脏功能;但对传导阻滞患者慎用。

6.山莨菪碱与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加,增加不良反应。合用时可减少用量。

7.山莨菪碱可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。

8.因为山莨菪碱阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的崩解减慢,从而影响吸收,作用减弱。

9.654-2可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素所致的血管痉挛。

10.654-2可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用,但抑制强度低于阿托品。

11.654-2可减少抗结核药的肝损害。

药理毒理

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山莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用,能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降,并能使在体肠张力降低,作用强度与阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用是阿托品1/20-1/10,扩瞳作用较阿托品弱10倍。从对脑电活动、条件反射及用震颤素引起的震颤等中枢作用指标标明,其中枢作用较阿托品弱6~20倍。能对抗或缓解不同有机磷毒剂在动物中引起的中毒症状,并提高有机磷化合物的LD50。临床治疗急性阑尾炎过敏性休克、急性肾炎合并心力衰竭高血压脑病部疾患及敌敌畏中毒等均取得了较好疗效,治疗美尼尔氏综合征、炮震性耳聋、妊娠中毒症、胰腺炎、视网膜脉络膜炎,颅脑外伤等疾患亦均有不同程度的疗效,还能治疗哮喘。

药代动力学

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山莨菪碱口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用。其排泄比阿托品快。

注意事项

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1.654-2不宜与地西泮在同一注射器中应用,为配伍禁忌。

2.治疗感染性休克时,在应用山莨菪碱的同时,其他治疗措施(如与抗菌药物合用)不能减少。

3.若口干明显时可口含酸维生素C,症状即可缓解。静脉滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。

4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。

5.滴注过程中若出现排尿困难,可肌内注射甲基酸新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg。

6.对慢性病可连续肌内注射1个月以上。

7.严重肺能不全慎用 。

贮藏

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遮光,密封保存

化合物简介

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基本信息

中文名称:山莨菪碱

英文名称:(-)-Anisodamine

中文别名:7-羟基莨菪碱;消旋氢溴酸山莨菪碱;山莨菪碱氢溴酸盐

化学名称:为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱,常简称“654”,其天然品成为“654-1”。用人工合成方法制得的产品成“654-2”

CAS号:55869-99-3

分子式:C17H23NO4

分子量:305.36900

结构式:

精确质量:305.16300

PSA:70.00000

LogP:0.83960

物化性质

密度:1.27

沸点:423.1ºC at 760 mmHg

折射率:1.565

熔点:176~181℃

常用其氢溴酸盐,为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解。在乙醇中易溶。

药典标准

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【鉴别】

(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集287图)一致。(2)本品显托烷生物碱类的鉴别反应(附录Ⅲ)。(3)本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

检查

酸度

取本品0.50g,加水15ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢滴定液(0.02mol/L)0.30ml,应变为黄色。

其他生物碱

取本品与氢溴酸山茛菪碱对照品,分别加甲醇制成每lml中含10mg的溶液。照薄层色谱法(附录VB)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一氧化铝 (中性,活度Ⅱ~Ⅲ级)薄层板上,用三氯甲烷-无水乙醇 (95 :5)为展开剂,展开,晾干,喷以稀化铋钾试液-碘化钾 碘试液(1:1)。供试品溶液除显一个与对照品溶液主斑点 位置相同的灰黑色斑点外,不得显其他斑点。

干燥失重

取本品,在120℃干燥至恒重,减失重量不得 过1.0 %(附录Ⅷ L)。

含量测定】取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后(必要时微热使溶解),加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显纯蓝色, 并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0. lmol/L)相当于38.63mg的C17H23N04·HBr。

专家点评

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山莨菪碱毒性小、对肝、肾等实质性脏器无损害。在应用山莨菪碱治疗的同时,其他治疗措施不能少如抗菌药物的使用等。若口干明显时可口含酸酶或维生素C,症状即可缓解 。

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