中文名：呋喃唑酮

外文名：Furazolidone

别名：痢特灵、3-(5-硝基糠醛缩氨基)-2-噁唑烷酮

化学式：C₈H₇N₃O₅

分子量：225.158

CAS登录号：67-45-8

EINECS登录号：200-653-3

熔点：254至256℃

沸点：353.4℃

密度：1.66g/cm³

外观：黄色粉末

闪点：167.5℃

应用：抗感染药

安全性描述：S36

危险性符号：Xn

危险性描述：R62

主要适用症：主要用于菌痢、肠炎、也可用于伤寒等

不良反应：主要有恶心，呕吐、腹泻等

国家药监局2019年2月15日发布公告，因存在严重不良反应，决定即日起停止含呋喃唑酮复方制剂在我国的生产、销售和使用，已上市药品今年3月底前由生产企业召回。

国家药监局在《关于停止生产销售使用含呋喃唑酮复方制剂的公告（2019年第9号）》中提到，根据《中华人民共和国药品管理法》第四十二条和《中华人民共和国药品管理法实施条例》第四十条规定，经国家药品监督管理局组织再评价，认为含呋喃唑酮复方制剂存在严重不良反应，在我国使用风险大于获益，决定自即日起停止含呋喃唑酮复方制剂在我国的生产、销售和使用，撤销药品批准证明文件。

公告显示，此次禁用的含呋喃唑酮复方制剂共涉及四种，分别为复方雪胆呋喃唑酮胶囊、呋喃苦参黄连素片、二维呋喃唑酮片、谷海生片。

注意呋喃唑酮单方制剂没有受到影响。

基本信息

化学式：C₈H₇N₃O₅

分子量：225.158

CAS号：67-45-8

EINECS号：200-653-3

理化性质

密度：1.66g/cm³

熔点：254-256ºC

沸点：353.4ºC

闪点：167.5℃

折射率：1.669

外观：淡黄色结晶性粉末

溶解性：不溶于水、乙醇、微溶于氯仿

分子结构数据

摩尔折射率：50.96

摩尔体积（cm³/mol）：135.5

等张比容（90.2K）：396.9

表面张力（dyne/cm）：73.5

极化率（10^-24cm³）：20.06

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：0

氢键受体数量：6

可旋转化学键数量：2

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：101

重原子数量：16

表面电荷：0

复杂度：326

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：1

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

用途

本品有广谱抗菌作用，对常见的革兰氏阴性菌与阳性菌有效。但是内服后难吸收，因此肠道中的药浓度高。临床上适用于各种肠道感染，如肠炎、腹泻等。对仔猪白痢、仔猪副伤寒，禽白痢、禽副伤寒，鸡和火鸡盲肠肝炎、球虫病等，都有一定防治效果。

基本信息

本品为3-氨基]-2-噁唑烷酮，按干燥品计算，含C₈H₇N₃O₅应为97.0%～103.0%。

性状

本品为黄色粉末或结晶性粉末，无臭。

本品在N,N-二甲基甲酰胺中微溶，在水、乙醇或乙醚中几乎不溶。

鉴别

1、取本品约20mg，加乙醇5mL与氢氧化钠溶液（1→10）3mL，即显红色。

2、取本品约1mg，加N,N-二甲基甲酰胺0.1mL溶解后，加水5mL、亚硝基铁氰化钠试液1mL与氢氧化钠试液1mL，摇匀，放置2分钟，溶液初显橄榄绿色，渐变为墨绿色（与呋喃西林、呋喃妥因的区别）。

3、取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在367nm的波长处有最大吸收，在302nm的波长处有最小吸收。

4、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱（光谱集182图）一致。

检查

酸度

取本品1.0g，加水100mL，振摇15分钟，滤过，取滤液依法测定（通则0631），pH值应为5.5～7.0。

乙醇中溶解物

取本品5.0g，置250mL锥形瓶中，加乙醇100mL，加热回流5分钟，放冷至25±2℃，用5号垂熔漏斗滤过，滤渣用乙醇50mL洗涤，洗液与滤液合并，置已称定重量的蒸发皿中，蒸去乙醇，残渣在80℃干燥1小时，遗留残渣不得过0.5%。

5-硝基糠醛二乙酸酯

照薄层色谱法（通则0502）试验，避光操作。

供试品溶液：取本品约50mg，精密称定，置10mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺5mL，置水浴中微温使溶解，放冷，用丙酮稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液：取5-硝基糠醛二乙酸酯对照品适量，加N,N-二甲基甲酰胺-丙酮（1:1）溶液溶解并定诫稀释制成每1mL中含50µg的溶液。

色谱条件：采用硅胶G薄层板，以甲苯-二氧六环（95:5）为展开剂。

测定法：吸取供试品溶液与对照品溶液各20µL，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，在105℃干燥5分钟，喷以盐酸苯肼溶液（取盐酸苯肼0.75g，加乙醇10mL使溶解，用水稀释至50mL，用活性炭脱色，滤过，取全部滤液，加盐酸25mL，加水至200mL），在105°C加热5分钟。

限度：供试品溶液如显与对照品溶液主斑点相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液主斑点比较，不得更深（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，避光操作。

供试品溶液

取本品约20mg，精密称定，置250mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺40mL，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取呋喃唑酮对照品约20mg，精密称定，置250mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺40mL，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

测定法

取供试品溶液与对照品溶液，在367nm的波长处分别测定吸光度，计算。

类别

抗菌药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

呋喃唑酮片。

药理作用

本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用，包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。

药代动力学

本品口服仅吸收5%，成人顿服1g，血药浓度为1.7～3.3mg/L，但在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。

适应症

主要用于敏感菌所致的细菌性痢疾，肠炎、霍乱，也可以用于伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。与制酸剂等药物合用于治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎。

不良反应

主要有恶心，呕吐、腹泻、头痛、头晕、药物热、皮疹、肛门瘙痒、哮喘、直立性低血压、低血糖、肺浸润等，偶可出现溶血性贫血、黄疸及多发性神经炎。

注意事项

1、一般不宜用于溃疡病或支气管哮喘患者。

2、口服本品期间饮酒，则可引起双硫仑样反应，表现为皮肤潮红、瘙痒、发热、头痛、恶心、腹痛、心动过速、血压升高、胸闷、烦躁等，故服药期间和停药后5天内，禁止饮酒。

3、葡葡糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）缺乏者可致溶血性贫血。

孕妇用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

新生儿禁用。

药物相互作用

1、与三环类抗抑郁药合用可引起急性中毒性精神病，应予避免。

2、本品可增强左旋多巴的作用。

3、拟交感胺、富含酪胺食物、食欲抑制药、单胺氧化酶抑制剂等可增强本品作用。

药物过量

1、一日剂量超过0.4g或总量超过3g时，可引起精神障碍及多发性神经炎。

2、本品无特异拮抗药，过量时应给予对症处理及支持治疗，包括催吐、洗胃、大量饮水及补液等。

用量用法

口服，成人0.1g/次，3～4次/日；儿童每日5mg～10mg/kg，分4次。

毒副作用

过量使用呋喃唑酮可能会导致胃肠道反应（如恶心、呕吐、厌食、腹泻，一般反应较轻）；溶血性贫血、皮疹、药热等过敏反应；多发性神经炎；新生儿和G-6-PH缺乏可致溶血性贫血。

若超量或长期连续用药，可引起动物中毒，严重会导致动物死亡。对中枢神经系统能造成不可逆的损伤，在人体可引起溶血性肝坏死等疾病。早在2002年，农业部就将其列为禁用兽药，严禁在任何食品动物中应用，但一些养殖户为了追求经济效益，仍将其作为治疗水产品肠胃病的特效药使用。

研究也表明，长时间或高剂量服用呋喃唑酮对动物的肝、肾、心脏、下丘脑及生殖系统等都有不同程度的毒副作用。

安全术语

S36：Wear suitable proteCTive clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R62：Possible risk of impaired fERTility.

可能有损伤生育力的危险。