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恩诺沙星 编辑
131776-44-8 ditrimethylsilyl N-cyclopropyl-3-(4-ethyl-1-piperazinyl)anilinomethylenemalonate ——~92%—— 93106-60-6 恩诺沙星
文献:CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A. Patent: EP376870 A1, 1990 ;
5308-25-8 N-乙基哌嗪 + 86393-33-1 环丙羧酸 ——~83%—— 93106-60-6 恩诺沙星
文献:Grohe, Klaus; Heitzer, Helmut Liebigs Annalen der Chemie, 1987 , p. 29 - 37
86393-34-2 2,4-二氯-5-氟苯酰氯 ——~%—— 93106-60-6 恩诺沙星
文献:Liebigs Annalen der Chemie, , p. 29 - 37
内服和肌注的吸收迅速和较完全,0.5--2小时血药度达高峰。除了中枢神经系统外,几乎所有的组织的药物浓度都高于血浆,这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。本品通过肾和非肾方式进行消除,约15%--50%的药物原形通过尿排泄。在动物体内的代谢主要是脱去乙基而成为环丙沙星。
本品为广谱杀菌药,对支原体有特效。对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用。
恩诺沙星可作为动物用药品,在动物体内之半衰期长,有良好之组织分布性,属于广效性抑菌剂,对于革兰氏阳性菌、阴性菌及霉形体具有抑菌作用,曾被使用于养殖鱼类之弧菌症及大肠杆菌症疾病之控制。
本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,又名乙基环丙沙星,1996年10月4日获FDA 批准,为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物。能与细菌DNA回旋酶亚基A结合,从而抑制了酶的切割与连接功能,阻止了细菌DNA的复制,而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有很强的渗透性,本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用,对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用,口服吸收好,血药浓度高且稳定,能广泛分布于组织中,其代谢产物为环丙沙星,仍有强大抗菌作用。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效,与其它抗菌素无交叉耐药性。