氟伏沙明编辑

氟伏沙明

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氟伏沙明是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI）型的抗抑郁药，其药物形态为马来酸氟伏沙明（Fluvoxamine Maleate），商品名为“兰释”（Luvox）。在临床上常用于抑郁症及相关症状和强迫症的治疗。

具有抗抑郁作用，可抑制脑神经细胞对5-羟色胺(5-HT)的再摄取，但不影响去甲肾上腺素(NA)的再摄取。其优点在于既无兴奋、镇静作用，又无抗胆碱、抗组胺作用，亦不影响单胺氧化酶(MAO)活性，对心血管系统无影响，不引起直立性低血压。

药物相互作用

1.与西沙比利合用会增加对心脏的毒性，可引起Q-T间期延长，心脏停搏等。2.氟伏沙明会使丁螺环酮的水平及其活性代谢产物增加。3.与奎尼丁合用，可使奎尼丁对心脏的毒性作用增强，出现室性心律失常、低血压、心衰加重。4.可抑制普萘洛尔等肾上腺素β受体阻断剂的肝脏代谢率。5.可降低华法林和经肝脏代谢的抗维生素K类抗凝血药的肝代谢率。6.与色氨酸合用可引起严重的呕吐。7.本品可使茶碱的血药浓度升高，应停用本品，或茶碱用量减半。8.香烟有肝酶诱导作用，可增加氟伏沙明的代谢。故吸烟者用量应加大。

药代动力学

口服后吸收迅速，2～8h可达血药峰值(9～51mg/L)。蛋白结合率约为77%。主要通过氧化途径代谢，尿中可分离出11种无明显药理活性的代谢产物。t1/2约为15h。治疗后5～10天才能达到稳态血药浓度，比口服单剂的血药峰值高30%～50%。

剂型与规格

片剂：50mg，100mg。

不良反应

血清转氨酶升高和心动过缓已有报道。

注意事项

1.慎用：(1)癫痫患者；(2)有自杀倾向的抑郁症患者；(3)患躁狂症或处于轻度躁狂状态的患者；(4)肝、肾功能不良者；(5)孕妇；(6)哺乳期妇女。2.在氟伏沙明治疗的前4周，应定期监测有无锥体外系症状。3.治疗焦虑症、烦躁、失眠症时，如疗效不佳，可与苯二氮卓类合用，但禁止与单胺氧化酶抑制药(MA0I)合用。停用氟伏沙明两周后才可用单胺氧化酶抑制药。4.常见的过量反应包括昏迷、惊厥、腹泻性低钾血症、低血压、反射增强，恶心、呼吸困难、嗜睡、心动过速，震颤、呕吐。心脏反应包括心动过缓和心电图异常，如心脏骤停、Q-T间期延长、Ⅰ度房室阻滞、束支阻滞和复合节律。已有死亡的报道。