升达编辑

特别提示：本站内容仅供初步参考，难免存在疏漏、错误等情况，请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容，建议您直接咨询医生，以免错误用药或延误病情，本站内容不构成对您的任何建议、指导。

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕，头痛、呕吐、腹泻、脸红，皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消失。在上市后临床报道中，罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、感觉异常、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、肝炎、胆石症、心悸、秃头。

禁忌

编辑

对本品过敏者禁用。

注意事项

编辑

（1）严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。

（2）可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。

（3）有出血倾向患者慎用。

（4）有报告本品可能引起肝酶升高。

孕妇及哺乳期妇女用药

编辑

未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳妇女应慎用。

儿童用药

编辑

12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

药物相互作用

编辑

（1）本品与阿司匹林有协同作用。与阿司匹林合用时需减少剂量。

（2）本品与肝素、双香豆素类抗凝药、头孢孟多、头孢替坦、普卡霉素或丙戊酸等合用时，可加重低凝血酶原血症或进一步抑制血小板聚集，有引起出血的危险，需加强观察。

药物过量

编辑

如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

药理毒理

编辑

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为：

（1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5-1.9 μg/dl）时该抑制作用呈剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。

（2）抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。

（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。

（4）增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0 mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。

在小鼠111周和大鼠128-142周口服试验中，8、25和75 mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150 mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg，在犬为350 mg/kg。