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哌替啶 编辑
中文名:哌替啶
外文名:Phetidine
化学式:C15H21NO2
CAS登录号:57-42-1
EINECS登录号:200-329-1
沸点:328.9℃
密度:1.055g/cm³
闪点:111.6℃
危险性符号:F;T
危险性描述:R11;R39//23/24/25
基本信息
中文名称:哌替啶
中文别名:度冷丁; 杜冷丁; 利多尔; 地露美
英文名称:Meperidine
英文别名:Demerol; Dolantin; Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-cARBoxylate; Isonipecaine; Mepergan; Pamergan; Pethidine
化学式:C15H21NO2
分子量:247.333
CAS号:57-42-1
EINECS号:200-329-1
理化性质
密度:1.055g/cm3
沸点:328.9℃
闪点:111.6℃
作用及作用机制与吗啡相似,亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1/10-1/8,持续时间2〜4小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱,能使胆总管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。口服吸收快,分布容积为2.8〜4.2L/kg,蛋白结合率为64%〜82%,经肝代谢,t1/2为3.2〜4.1小时,清除率为 10〜17mL/(kg·min)。
1、与异丙嗪合用出现呼吸抑制,引起休克。
2、与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用引起兴奋、高热、出汗、神志不清,严重的呼吸抑制、惊厥、昏迷,终至虚脱而死亡。
3、与纳洛酮、尼可刹米、烯丙吗啡合用降低本品的镇痛作用。
4、巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛药可增强呢替啶的作用。
5、本品增加双香豆素的抗凝作用。
鉴别
1、取本品约50mg,加乙醇5mL溶解后,加三硝基苯酚的乙醇溶液(1→30)5ml,振摇,即析出黄色结晶性沉淀;放置,滤过,沉淀用水洗净后,在105℃干燥2小时,依法测定(附录Ⅵ C),熔点为188〜191℃。
2、取本品约50mg,加水5mL溶解后,加碳酸钠试液2mL,振摇,即生成油滴状物。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集376图)一致。
检查
酸度
取本品0.30g,加水10mL溶解后,依法测定(附录Ⅵ H ),pH值应为4.5〜5.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g,加水5mL溶解后,溶液应澄清无色。
取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用硅胶为填充剂;以0.0025mol/L庚烷磺酸钠溶液-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(3:3:1)(用氯氧化钠试液调节pH值至5.0士0.1)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按盐酸哌替啶峰计算不低于2000,盐酸哌替啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10µL,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µL,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰而积的和不得大于对照溶液主峰而积(1.0%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过0.1%(附录Ⅷ N)。
含量测定
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10mL与醋酸汞试液5mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于28.38mg的C15H21NO2•HCl。
类别
镇痛药。
贮藏
密封保存。