右美沙芬 编辑

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右美沙芬中枢镇咳药,主要抑制咳嗽中枢而发挥作用。本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因或略强,无镇痛作用。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好,15~30分钟起效,作用可维持3~6小时,血浆中原型药物浓度很低。其主要活性代谢产物3-甲吗啡烷在血浆中浓度高,t1/2为5小时。主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。

基本信息

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药品名称:右美沙芬

外文名:DextromethorphanDelsym;Dextromethorfan;d-Methorphan;Dextromorphan;DestrometerfaNO;

别名:右甲吗喃、美沙芬

主要适用症:上呼吸道感染引起的咳嗽

主要用药禁忌:痰多病人慎用,妊娠3个月内妇女禁用

剂型:口服常释剂型、口服液体剂、颗粒剂、缓释混悬剂

是否纳入医保:是

药品类型:抗肿瘤抗体类、不含复方祛痰药的镇咳药

用法用量:口服,每次15~30mg,1日3~4次

CAS号:125-71-3

分子式:C18H25NO

分子:271.39700

精确质量:271.19400

PSA:12.47000

LogP:3.32130

物化性质

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密度:1.11 g/cm3

沸点:394.9ºC at 760 mmHg

闪点:116.2ºC

折射率:1.585

蒸汽:1.92E-06mmHg at 25°C

毒理学数据

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急性毒性数据

小孩经口TDLo:16mg/kg

大鼠经口LD50:116mg/kg

大鼠静脉LD50:16286ug/kg

小鼠经口LD50:210mg/kg

小鼠皮肤LD50:112mg/kg

狗静脉LDLo:22 mg/kg

分子结构数据

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1、 摩尔折射率:81.76

2、 摩尔体积(m3/mol):243.8

3、 等张比容(90.2K):631.2

4、 表面张力(dyne/cm):44.9

5、 极化率(10-24cm3):32.41

计算化学数据

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1.疏参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:0

3.受体数量:2

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积12.5

7.重原子数量:20

8.表面电荷:0

9.复杂度:370

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

相关药品说明书

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分类名称

一级分类:呼吸系统药物 二级分类:镇咳药物 三级分类:中枢性非麻醉性镇咳药

药品英文名

Dextromethorphan

药品别名

美沙芬、普西兰、溴化氢美沙酚、双红灵、石甲吗喃、右美啡烷、氢溴酸美沙芬、右甲吗喃、Coeylan、Methorate、Torfan、Romilan、Sisaal

药物剂型

1.美可,浆剂:60ml、120ml,分别含氢溴酸右美沙芬90mg和180mg、伪麻黄碱6mg和12mg、氯苯那敏6mg和12mg、愈创甘油醚30mg和60mg;2.美酚伪麻片,片剂:含氢溴酸右美沙酚15mg、盐酸伪麻黄碱30mg、愈创甘油醚100mg;3.白加黑感冒片(美息伪麻片),片剂:日用片每片含对乙酰氨基酚325mg、盐酸伪麻黄碱30mg、氢溴酸右美沙芬15mg;夜用片每片除上述成分外,加入盐酸苯海拉明25mg;4.普西兰片,片剂:每片含氢溴酸右美沙芬15mg;5.丽珠刻乐,片剂:每片含氢溴酸右美沙芬15mg、盐酸伪麻黄碱30mg、愈创甘油醚100mg;6.健儿婴童咳水,糖浆剂:每瓶120ml,每5ml含氢溴酸右美沙芬4.5mg、氯苯那敏2mg、氯化30mg、枸橼酸6mg。

药理作用

抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用。镇咳作用显著,与相同剂量的可待因大体相同或稍强,但无止痛作用。治疗剂量不会抑制呼吸,作用快且安全。

药动学

口服给药后在肠道吸收完全,10~30min起效。口服10~20mg时,有效时间为5~6h,口服30mg时有效时间可长达8~12h,比相同剂量的可待因作用时间长,故能用于抑制夜间咳嗽以保证睡眠。药物在脏代谢,以原形药物或代谢物尿液中排出,血浆半衰期为5h。

适应证

各种原因如急性咽炎(感冒)、上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺炎结核、胸膜炎心肌炎、肿瘤等引起的干咳或刺激性干咳。

禁忌证

精神病史者禁用。

注意事项

1.黏痰者慎用。2.孕妇慎用。

不良反应

1.偶见轻度口干头晕嗳气恶心便秘阿托品样作用。停药后上述反应可自行消失。2.过量可引起兴奋,精神错乱和呼吸抑制。国外报道,使用过量可用纳洛酮解救。

用法用量

口服:每次30mg,每天3次。

物相互作用

单胺氧化酶抑制剂并用时,可致高热、昏迷,甚至死亡。

药物评价

过量服用有成瘾性。

相关新闻

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美药管局将评估右美沙芬安全性

2010年05月04日

由于担心感冒药成分右美沙芬的安全性,美国食品和药物管理局3日宣布,将召集外部专家对其利弊进行评估。

美国药管局当天发表声明说,美国不少青少年曾“嗑”过含有右美沙芬的感冒药,因为这一成分可以使他们产生迷幻感觉。美国毒品管制局已要求卫生与公众服务部对右美沙芬做出医学科学评估。因此,隶属于卫生与公众服务部的美国药管局决定于2010年9月14日召开向公众开放的专家会议,评估右美沙芬的安全性。

美国境内销售的100多种非处方药中均含有右美沙芬。美国消费者保健产品协会认为,右美沙芬是一种安全、有效的成分。不过该组织呼吁进行立法,禁止向18岁以下人群销售含右美沙芬的产品。

右美沙芬有中枢镇咳作用,如果大剂量服用含有该成分的药物,可能对消费者产生大脑损伤、失去意识及心律不齐副作用。美国曾发生过儿童服用含右美沙芬的胶囊而死亡的事件。

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