白消安 编辑

有机化合物
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白消安，是一种有机化合物，化学式为C6H14O6S2，是一种双甲基磺酸酯类双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。进入人体后磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞DNA内的鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。易经胃肠道吸收，口服吸收良好。吸收后很快自血浆消失，反复给药可逐渐在体内蓄积。在体内水解为4-甲磺基氧丁醇，经环化作用变为4-羟呋喃等。代谢主要在肝内进行，代谢产物主要经肾脏排泄。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，白消安在1类致癌物清单中。

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基本信息

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中文名：白消安

外文名：busulfan

别名：1,4-丁二醇二甲烷磺酸盐、二甲磺酸-1,4-丁二醇、1,4-双甲基磺氧基丁烷

化学式：C6H14O6S2

分子量：246.302

CAS登录号：55-98-1

EINECS登录号：200-250-2

熔点：114至117℃

沸点：464℃

水溶性：不溶

密度：1.35g/cm³

外观：白色结晶性粉末

安全性描述：S28A；S36/37/39；S45；S53

危险性符号：T

危险性描述：R23/24/25；R36/37/38；R45；R46；R63

化合物简介

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基本信息

化学式：C6H14O6S2

分子量：246.302

CAS号：55-98-1

EINECS号：200-250-2

理化性质

密度：1.35g/cm3

熔点：114-117℃

沸点：464℃

外观：白色结晶性粉末

溶解性：不溶于水

分子结构数据

摩尔折射率：50.94

摩尔体积（cm3/mol）：182.3

等张比容（90.2K）：476.5

表面张力（dyne/cm）：46.6

极化率（10-24cm3）：20.19

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：0

氢键受体数量：6

可旋转化学键数量：7

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：104

重原子数量：14

表面电荷：0

复杂度：294

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药品简介

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适应证

本品主要治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等。

临床应用

口服：每日总量4～6mg/m3，每日一次；如白细胞数下降至20×10/L则需酌情停药，或给维持量每日或隔日1～2mg，以维持白细胞计数在10×10/L左右。小儿每日0.05mg/kg。也可用于治疗原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等骨髓增殖性疾病。

不良反应

主要为消化道反应及骨髓抑制，白细胞、血小板减少，肺纤维化。有的患者可有头昏、面红、男性乳腺发育或睾丸萎缩；妇女无月经，可能致畸胎。长期服用或用药过大可致肺纤维化。妊娠前3个月禁用本品。

注意事项

慢粒白血病患者治疗时有大量细胞破坏，血及尿中尿酸水平可明显升高，严重时可产生尿酸肾病；对有骨髓抑制，感染，有细胞毒药物或放疗史的患者也应慎用；治疗前及治疗中应严密观察血象及肝肾功能的变化，及时调整剂量，特别注意检查血尿素氮、内生肌酐清除率、胆红素、丙氨酸转移酶ALT（SGPT）及血清尿酸。

服药应根据患者对药物的反应、骨髓抑制程度、个体差异而调整剂量。嘱患者多摄入液体并碱化尿液或服用别嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性肾病的产生。发现粒细胞或血小板迅速大幅度下降时应立即停药或减量以防止出现严重骨髓抑制。

用药禁忌

急性白血病、再生障碍性贫血或其他出血性疾病患者禁用。

药物相互作用

苯妥英使本品的清除率增加。使用高剂量本品作为干细胞移植前清髓治疗的患者，使用甲硝唑显著增加了本品的血浆浓度和相关毒性反应，包括肝功能异常，静脉闭塞性病变和黏膜炎。使用本品和干扰素-α的患者出现严重血细胞减少。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

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基本信息

本品为1,4-丁二醇二甲磺酸酯，按干燥品计算，含C6H14O6S2不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末，几乎无臭。

本品在丙酮中溶解，在水或乙醇中微溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为114~118℃。

鉴别

1、取本品约0.1g，加硝酸钾0.1g与氢氧化钾0.25g，加热熔融，放冷，加水5mL溶解，加稀盐酸使成酸性，加氯化钡试液数滴，即生成白色沉淀。

2、取本品约0.1g，加水10mL与氢氧化钠试液5mlL，加热溶解后，即发生特殊气味，放冷，将溶液分成2份，1份中加高锰酸钾试液1滴，溶液颜色由紫色渐变成蓝色，最后为翠绿色，另1份中加稀硫酸使呈酸性，加高锰酸钾试液1滴，溶液的紫色不变。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集935图）一致。

检查

酸度

取本品0.20g，加无水乙醇（对甲基红指示液显中性）50mL，加热溶解后，加甲基红指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，不得过0.05mL。

干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，置200mL锥形瓶中，加水40mL，附回流冷凝管，缓缓回流30分钟，放冷，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于12.32mg的C6H14O6S2。

类别

抗肿瘤药。

贮藏

密封保存。

制剂

白消安片。

安全信息

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安全术语

S28A：After contaCT with skin, wash immediately with plenty of water.

皮肤接触后，立即用大量水冲洗。

S36/37/39：Wear suitable protECTive clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

风险术语

R23/24/25：Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有毒的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R45：May cause cancer.

可能致癌。

R46：May cause heritable genetic DAmage.

可能造成不可逆的遗传损害。

R63：Possible risk of harm to the unborn child.

可能有损害未出生婴儿的危险。

常见疾病