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莫沙必利 编辑
中文通用名称:莫沙必利
英文通用名称:Mosapride
其它名称:美唯宁、贝络纳、加斯清、快力、瑞琪、新络纳、Gasmotin。莫沙必利是一种碱,当它和酸成盐后更加稳定,而所用酸以枸橼酸居多(也有用盐酸的),故莫沙必利也叫枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate)品名 | 批准文号 | 批准日期 | 类别 | 有效期 | 包装规格 |
枸橼酸莫沙必利胶囊 | 国药准字H20051719 上海信谊药厂有限公司生产 | 2005 | 西药 | 24个月 | 5mg |
质量标准
项目 | 标准(沪源医药) |
性状 | 白色或类白色结晶性粉末;无臭。 |
鉴别 | |
A | HPLC |
B | 显枸橼酸盐的鉴别反应 |
C | IR |
氟(%) | 2.6~3.2 |
氯化物(%) | ≤0.01 |
有关物质(%) | |
总杂质 | ≤1.0 |
水分(卡费休氏法,%) | 5.0~6.5 |
炽灼残渣(%) | ≤0.1 |
重金属(ppm) | ≤20 |
含量(%) | ≥98.5 |
残留溶剂 | 符合规定 |
口服后吸收迅速,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时,血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml,半衰期为2小时,曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml,表观分布容积(Vd)为3.5L/kg,血浆蛋白结合率为99%,总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P4503A4代谢,代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄,原形药在尿中仅占0.1%。
1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)胃肠道出血、穿孔者。(3)肠梗阻患者。
2.慎用 (1)青少年。(2)肝、肾功能不全者。(3)有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者(国外资料)。(4)电解质紊乱者(尤其是低钾血症)(国外资料)。
3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验),建议儿童慎用本药。
4.药物对老人的影响 老年人用药时需注意观察,出现不良反应时应立即给予适当的处理(如减量用药)。
5.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定,建议孕妇应避免使用本药。
6.药物对哺乳的影响 哺乳妇女用药的安全性尚未确定,建议哺乳期妇女应避免使用本药。
7.药物对检验值或诊断的影响 用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)等检验值升高。
8.用药前后及用药时应当检查或监测 治疗过程中应常规作血生化检查,有心血管病史者或联用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。
1.服用本药后,主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸、呕吐等不良反应。
2.此外,尚可出现心电图的异常改变。
3.动物生殖毒性研究表明,本药无明显致畸作用,也无致突变作用。
1.心血管系统 个案报道,一例68岁的男性患者使用本药(一日15mg)2周后出现QT间期延长,并发生尖端扭转型室性心动过速,但是否与本药有关尚不明确。
2.中枢神经系统 据报道,部分患者用药期间曾出现头痛。尚没有锥体外系不良反应的报道。
3.代谢/内分泌系统 部分患者用药后出现血清胆固醇和三酰甘油值升高,但尚不清楚与本药的关系。
4.消化系统 一项非对照研究显示,一日服用本药1.5-15mg的慢性胃炎患者中,便秘和恶心的发生率可达10%,可见血清氨基转移酶水平升高,口干较少见;使用本药(一次40mg,一日4次,连用2日)治疗胃食管反流症,最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹痛。