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肌苷 编辑
中文名:肌苷
外文名:Inosine
别名:次黄苷、次黄嘌呤核苷
化学式:C10H12N4O5
CAS登录号:58-63-9
EINECS登录号:200-390-4
熔点:222至226℃
沸点:670.5℃
密度:2.08g/cm³
外观:白色结晶性粉末
闪点:359.3℃
安全性描述:S24/25
危险性符号:Xi
危险性描述:R36/37/38
理化性质
密度:2.08 g/cm3
熔点:222-226°C
沸点:670.5ºC at 760 mmHg
闪点:359.3ºC
折射率:1.879
外观:白色结晶性粉末
分子结构数据
摩尔折射率:58.89
摩尔体积(cm3/mol):128.6
等张比容(90.2K):411.3
表面张力(dyne/cm):104.4
极化率(10-24cm3):23.34
计算化学数据
氢键供体数量:4
可旋转化学键数量:2
互变异构体数量:3
拓扑分子极性表面积:129
重原子数量:19
表面电荷:0
复杂度:405
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:4
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
用途
用作辅酶类药物。肌苷是机体内ATP、辅酶A、核糖核酸及脱氧核糖核酸的组成部分,参与机体的物质代谢和能量代谢。它能提高机体ATP的水平,可转化为多种核苷酸,并参与蛋白质的合成。肌苷对细胞膜有良好的通透性,能直接进入细胞,转变为核苷酸,再进一步变成ATP参与代谢,有促进肝细胞恢复,防止脂肪肝的作用,并能提高各种酶的活性,刺激机体产生抗体。在急、慢性肝炎、肝硬化导致肝功能异常时,肌苷可作为一辅助保肝药使用,也可用于抢救肝昏迷。
基本信息
本品为9β-D-核糖次黄嘌呤,按干燥品计算,含C10H12N4O5应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。
本品在水中略溶,在乙醇中不溶,在稀盐酸和氢氧化钠试液中易溶。
鉴别
1、取0.01%供试品溶液适量,加等体积的3.5-二羟基甲苯溶液(取3,5-二羟基甲苯与三氯化铁各0.1g,加盐酸使成100mL),混匀,在水浴中加热约10分钟,即显绿色。
2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集605图)一致。
检查
溶液的透光率
取本品0.5g,加水50mL使溶解,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在430nm的波长处测定透光率,不得低于98.0%(供注射用)。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置1000mL量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取肌苷对照品约10mg,加1mol/L盐酸溶液1mL,80℃,水浴加热10分钟,放冷,加1mol/L氢氧化钠溶液1mL,加水至50mL。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(10:90)为流动相,检测波长为248nm,进样体积20μL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,肌苷峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求,理论板数按肌苷峰计算不低于2000。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(供注射用),或不得过0.2%(供口服用)(通则0841)。
取本品1.0g,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
异常毒性
取本品,加氯化钠注射液制成每1mL中含10mg的溶液,依法检查(通则1141),按静脉注射法给药,应符合规定(供注射用)。
含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液,摇匀。
对照品溶液
取肌苷对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液,摇匀。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
贮藏
遮光,密闭保存。
制剂
1、肌苷口服溶液。
2、肌苷片。
3、肌苷胶囊。
4、肌苷注射液。
5、肌苷葡萄糖注射液。
6、肌苷氯化钠注射液。
7、注射用肌苷。
药理作用
本药为人体的正常成分,为腺嘌呤的前体,能直接透过细胞膜进入体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。
本药能活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶A的活性,活化肝功能,并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢,有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。
本药能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体,还可提高肠道对铁的吸收,活化肝功能,加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。
适用症
1、用于治疗白细胞减少、血小板减少。
2、治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。
3、用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。
4、用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的毒性反应。
禁忌症
不良反应
偶见胃部不适、轻度腹泻,静注可有颜面潮红、恶心、腹部灼热感。
用法用量
1、口服:成人每次0.2~0.4g,每日3次,必要时如肝脏疾病用量可加倍;小儿每次0.1~0.2g,每日3次。
2、静注:每次0.2~0.6g,每日1~2次。
3、静滴:成人每次0.2~0.6g,可用5%葡萄糖注射液或注射用生理盐水20mL稀释滴注,每日1~2次;小儿每次0.1~0.2g,每日1次。
注意事项
药物相互作用
肌苷不能与乳清酸、氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射剂配伍。