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先锋霉素 编辑
之所以又叫“先锋”,那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。
先锋霉素之所以应用很广,是和它的特点分不开的。它抗菌谱广(能对付不同特性的细菌),杀菌能力强,对胃酸稳定(有利于口服应用),对β-内酰胺酶(一种破坏抗生素的酶)稳定,副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了,必死无疑。
第一、二、三代头孢的主要差别在于:
1.开发年代有先后:1962-1969年间开发的为第一代;第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后,新近已有第四代面市。不要把先锋几号(常以罗马字标出)误为几代先锋,列如先锋VI(六号,即头孢拉定)不是“第六代”而属第一代先锋。
2.抗菌谱不同:第一代对革兰阳性菌(列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌,引起风湿的链球菌)较敏感;第三代对革兰阴性菌(如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等)较敏感;而第二代对二者虽都敏感,但对阳性菌不如一代,对阴性菌明显逊色于第三代,可谓居中。
3.对B-内酰胺酶的稳定性:第三代>第二代>第一代。
4.进入血脑屏障容易程度:第三代多可进入,第二代少数大剂量时可入,一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要,不能进入,怎起作用?
5.肾毒性:第三代<第二代<第一代,其中第三代基本无肾毒性。与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点,肾功能不好的患者更要注意。
6.对绿脓杆菌(常为烧伤致死原因,极易抗药)、厌氧菌等特殊感染,第二代无效,第三代作用较强。
7.价格:一般第三代>第二代>第一代。
先锋霉素(头孢菌素)类抗生素是临床上常用的抗菌药物,按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。 1962~1970年发现生产的为第一代,如头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、头孢氨苄(先锋霉素4号)。头孢脞啉(先锋霉素5号)、头孢拉啶(先锋霉素6号)。 1970~1976年生产的为第二代,如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。 1976~1983年发现生产的为第三代,如头孢隆胎、头孢哌酮(先锋必),头孢三嗪(菌必治),头孢他啶(复达欣)等。第四代是80年代中期开发的,大多数品种尚在试验中,目前主要的有头孢脞喃等。
先锋霉素类抗生素与青霉素相似,均属于β-内酰胺类杀菌剂,临床上最常用的有:
(1)先锋霉素V:用于呼吸道感染、尿路感染、肝脓肿、败血症等。成人0.5克,每日2~4次。儿童每天每千克体重20~100毫克,分2~4次,肌注或静脉给药。
(2)先锋霉素W:用于肾盂肾炎、尿路感染、咽峡炎、呼吸道及肺部感染,成人每次0.25~1.O克,每日3~4次,儿童每日每千克体重30~100毫克、分4次口服。
(3)先锋必:用于泌尿系感染、呼吸道感染、腹膜炎、胆囊炎、脑膜炎、败血症、淋病等,成人每次1~2克,每12小时一次,儿童每天每千克体重50~200毫克,分2次肌注或静脉给药。
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