药品名称：头孢曲松钠

外文名：CeftriaxoneSodium

别名：Ceftiaxone

是否处方药：是

主要适用症：1、本品适用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。2、本品单剂可治疗单纯性淋病。

主要用药禁忌：对头孢菌素类抗生素过敏者禁用

剂型：注射剂

运动员慎用：否

是否纳入医保：是

批准文号：国药准字HC20181000、国药准字HC20181001

药品类型：第三代头孢菌素

用法用量：肌注，成人1g/次，1次/日

化学式：C₁₈H₁₆N₈Na₂O₇S₃

分子量：598.544

CAS登录号：74578-69-1

EINECS登录号：277-930-0

其制剂主要成分为头孢曲松钠。

注射用头孢曲松钠：白色或类白色结晶性粉末；无臭。

1、本品适用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。

2、本品单剂可治疗单纯性淋病。

注射用头孢曲松钠：（1）1.5g；（2）2.0g；（3）2.5g；（4）3.0g；（5）4.0g。（按C₁₈H₁₈N₈O₇S₃计）

注射用头孢曲松钠：

肌内注射或静脉滴注给药。

1、肌内注射溶液的配制：以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中，制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。

2、静脉给药溶液的配制：将9.6ml前述稀释液（除利多卡因外）加入1g瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100-250ml稀释后静脉滴注。

3、成人常用量肌内或静脉滴注，每24小时1-2g或每12小时0.5-1g。最高剂量一日4g。疗程7-14日。

4、小儿常用量静脉滴注，按体重一日20-80mg/kg。12岁以上小儿用成人剂量。

5、治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。

1、陈敬松通过研究头孢曲松钠联合替硝唑静脉注射与中药对急性阑尾炎的临床效果，得出结论针对急性阑尾炎患者给予中药治疗不仅疗效确切，而且无明显不良反应，兼具有效性与安全性，值得临床上大力推广。（心电图杂志(电子版)，2018，7(04):142.）

2、卢耀文、程航、蔺荣等通过研究注射用头孢曲松钠舒巴坦钠治疗儿科急性细菌性感染的安全性和有效性，得出结论本研究对头孢曲松钠舒巴坦钠用于儿童群体急性细菌性感染的安全性和有效性进行了探索，旨在更可靠地预测和发现上市后的产品信息。（中国新药杂志，2018，27(23):2788-2792.）

不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎（1.86%），此外可有皮疹、皮炎、瘙痒、荨麻疹、水肿、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应（2.77%），头痛或头晕（0.27%），软便、腹泻、恶心、呕吐、口炎、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应（3.45%）。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，出血，血小板增多或减少和白细胞减少。肝、肾功能异常者为5%和1.4%。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。

4、由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。

5、肾功能不全患者肌酐清除大于5ml/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。

6、对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

7、本品的保存温度为25℃以下。

8、本品不能加入哈特曼氏以及林格式等含有钙的溶液中使用。

9、孕妇和哺乳期妇女用药：孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。

10、儿童用药：新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。

11、老年用药：除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。

12、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药（间羟胺、去甲肾上腺素等）、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B类、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。

2、应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。

本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12-0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2-4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。

肌内注射本品0.5g和1g，血药峰浓度（C_max）约于2小时后达到，分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0mg/L，血消除半衰期(T_1/2)为7.1小时。1分钟内静注0.5g，即刻血药峰浓度（C_max）为0.1509g/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，血消除半衰期(T_1/2)为7.87小时。30分钟内静滴本品1g，滴注结束时的即刻血药峰浓度（C_max）为0.1507g/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15-20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1.6g/L和13.5mg/L。蛋白结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢，约40%的药物以原形自胆道和肠道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或延长其半衰期。

遮光，密闭，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

24个月

注射用头孢曲松钠：中国药典2015年版二部。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集124图）一致。

3、本品显钠盐鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、结晶性：取本品，依法检查（通则0981），应符合规定。

2、酸碱度：取本品，加水制成每1ml中约含0.12g的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为6.0-8.0。

3、溶液的澄清度与颜色：取本品5份，各0.6g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色、黄绿色或橙黄色7号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

4、有关物质：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.22mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

5、头孢曲松聚合物：照分子排阻色谱法（通则0514）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用葡聚糖凝胶G-10（40-120μm）为填充剂，玻璃柱内径1.0-1.cm，柱长30-40cm。流动相A为pH7.0的0.1mo/L磷酸盐缓冲液，流动相B为水，流速约为每分钟1.5ml，检测波长为254nm。取0.4mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100-200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A、B为流动相，记录色谱图，理论板数以蓝色葡聚糖2000峰计算均不低于400，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93-1.07之间，对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93-1.07之间。称取头孢曲松钠约0.2g，置10ml量瓶中，用0.4mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。取100-200注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0，另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100-200μl，连续进样5次峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

（2）对照溶液的制备：取头孢曲松对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

（3）测定法：取本品约0.2g，精密称定，置10m量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，立即精密量取100-200μl，注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100-200μl，注入液相色谱仪，以流动相B为流动相，同法测定。按外标法以头孢曲松峰面积计算，含头孢曲松聚合物的量不得过0.5%。

6、残留溶剂：取本品约1g，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液，精密量取1ml，置顶空瓶中，精密加水1ml，摇匀，密封，作为供试品溶液；另精密称取甲醇0.15g、乙醇0.25g，丙酮0.25g和乙酸乙酯0.25g，置50m]量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液；取对照品贮备液1ml，置顶空瓶中，加水1ml，摇匀，密封，作为系统适用性溶液；精密量取对照品贮备液1ml，置顶空瓶中，精密加入供试品贮备液1ml，摇匀，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定，用100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为40℃；检测器温度为250℃；进样口温度为200℃；顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟；取系统适用性溶液顶空进样，记录色谱图，出峰顺序依次为：甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯，各色谱峰间的分离度均应符合要求。量取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按标准加入法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯的残留量均应符合规定。

7、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为8.0%-11.0%。

8、重金属：取本品1g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

9、可见异物：取本品5份，每份各2g，用微粒检查用水溶解，依法检查（通则0904），均应符合规定。（供无菌分装用）

10、不溶性微粒：取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（通则0903），每1g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。（供无菌分装用）

11、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg头孢曲松中含内毒素的量应小于0.20EU。（供注射用）

12、无菌：取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L正辛胺溶液-乙腈（73:27），并用磷酸调节pH值至6.5为流动相；检测波长为254nm。取头孢曲松对照品和头孢曲松反式异构体对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别含0.22mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢曲松峰和头孢曲松反式异构体峰间的分离度应大于6.0。

2、测定法：取本品约22mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢曲松对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C₁₈H₁₈N₈O₇S₃的含量。

3、按无水物计算，本品含头孢曲松C₁₈H₁₈N₈O₇S₃不得少于84.0% 。

化学式：C₁₈H₁₆N₈Na₂O₇S₃

分子量：598.544

CAS号：74578-69-1

EINECS号：277-930-0

PSA：296.63000

基本信息

本品为(6R,7R)-7-氨基]-3-甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物，按无水物计算，含头孢曲松（C₁₈H₁₈N₈O₇S₂）不得少于84.0%。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-153°至-170°。

吸收系数

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在241nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E^1%_1cm）为 495-545。

制剂

注射用头孢曲松钠。