阿米替林 编辑

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阿米替林,①用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状患者,疗效优于丙咪嗪。与电休克联合使用于重症抑郁症,可减少电休克次数。 ②用于缓解慢性疼痛。③亦用于治疗小儿遗尿症、儿童动症。

基本信息

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外文名:Amitriptyline

别名:AmitidElavil;Tryptizol;Amitril

药品类型:基本药物

药物名称:阿米替林

中文别名:阿密替林;依拉维;氨三环庚素

化学名称

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N,N-二甲基-3-〔1o,11-二-5H-二苯并环庚三烯- 5 - 亚基〕-1-丙胺

分子结构式

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分子式

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C20H23N

分子量

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277

理化性质

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常用其盐酸盐,为无色结晶或白色、类白色粉末;无臭或几乎无臭、味苦,有烧灼感,随后有麻木感。在甲醇乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点195~199℃。

药理学

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本品为临床常用的TCA,其抗抑郁作用与丙咪嗪极为相似,与后者相比,本品对5-HT再摄取抑制作用强于对NA再摄取抑制;其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高,对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振 症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢阿片类受体,缓解慢性疼痛。一般用药后7~10日可产生明显疗效。口服吸收完全,8〜12小肘达血药高峰浓度,血浆半衰 期为32~40小时,蛋白结合率82%〜96%。经代谢CYP2C19,1A2、2D6均可作用于本品,主要代谢产物为去甲替林,仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄,最终代谢产物自脏排出体外。排泄较慢,停药3周仍可在尿中检出。

适应症

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①用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙咪嗪。与电休克联合使用于重症抑郁症,可减少电休克次数。 ②用于缓解慢性疼痛。③亦用于治疗小儿遗尿症、儿童多动症。

用法和用量

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由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱

不良反应

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比丙咪嗪少且轻。常见有口干嗜睡便秘、视模糊、排尿困难心悸。偶见心律失常眩晕运动失调、癫痫样发作、体位性低血肝损伤及迟发性运动障碍。有报道偶有加重糖尿病症状。

禁忌症

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严重心脏病青光眼前列腺增生伴有排尿困难、麻痹性肠梗阻重症肌无力甲状腺能亢进、有癫痫病史者、使用MA0Is者禁用。

注意事项

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参见丙咪嗪。严重肝肾功能不全支气管哮喘者慎用。

药物相互作用

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①与MA0Is合用,增强本品的不良反应。②与中枢神经系统制药合用,合用药的作用被增强。③与肾上腺素受体激动药合用,可引起严重高血压高热。④与胍乙啶合用,拮抗胍乙啶的降压作用。⑤与甲状腺素、吩噻嗪类合用,本品的作用被增强。⑥氯䓬、奥芬那君可增强本品的抗胆碱作用。

制剂

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片剂:25mg

药典介绍

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【鉴别】(1)取本品约5mg,加酸2ml使溶解溶液显红色。(2) 取本品,加盐酸溶液(9→1000) 溶解并稀释制成每lml中含的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录 V A ) 测定,在239nm的波长处有最大吸收,吸光度为0.51-0.56。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集360图)一致。(4) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。【检查】 酸度 取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(附录VI H ),pH值应为4 .5~6.0。溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g ,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色2号或橙黄色2 号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。有关物质 取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中含2µg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-三乙胺(60:40:0.3 ) (用磷酸调节pH值至3.1)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按盐酸阿米替林峰计算不低于3000。取对照溶液10µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5 % ),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0 % ) 。残留溶剂 甲苯、四氢呋喃与异丙醇 取本品适量,精密称定,加二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每lml中约含20mg的溶液,作为供试品溶液;另取甲苯、四氢呋喃与异丙醇,精密称定,用二甲基甲酰胺稀释制成每lml中约含甲苯17.8µg;四氢呋喃14.4µg、异丙醇100µg的混合溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(附录Ⅷ P第三法)试验,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅烷(或极性相近)为固定液,起始柱温为80℃,维持10分钟,以每分钟20℃的速率升温至200℃,维持5分钟; 进样口温度为250℃;检测器温度为2 50℃。取对照品溶液1µ1注入气相色谱仪,各成分峰之间的分离度均应符合要求;再精密量取供试品溶液与对照品溶液各1µ1,分别注入气相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,均应符合规定。干燥失重 取本品,以五氧化二为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L ) 。炽灼残渣 取本品l.0g ,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录1 H第二法),含重金属不得过百万分之十五。【含量测定】取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐20ml使溶解,照电位滴定法(附录Ⅷ A ),用高氯酸滴定液(0.lmol/L) 滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相当于31.39mg的C20H23N‧HCl。【类别】抗抑郁药。【贮藏】遮光,密封保存。

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