抑那通编辑

抑那通

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抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球），适应症为1、子宫内膜异位症2、对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善3、绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者4、前列腺癌5、中枢性性早熟症

(3) 在首次给药的初期，本品作为高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用引起血清中雌激素水平的一过性升高，导致临床症状的一过性加重。然而，此种加重通常会在继续用药的过程中消失。(4) 有时出现类似更年期综合征的抑郁状态，故应密切观察患者。(参照)

绝经前乳腺癌

（1）在首次给药的初期，本品作为高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用引起血清中雌激素水平的一过性升高，导致一过性骨疼痛加重等，这种情况应给予对症治疗。

(2) 如本品未能获得抗肿瘤效果，出现肿瘤恶化现象，应终止给药。

(3) 有时出现类似更年期综合征的抑郁状态，故应密切观察患者。(参照)

前列腺癌

在首次给药的初期，本品作为高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用引起血清中血清睾酮水平的一过性升高，导致一过性骨疼痛加重等，这种情况应给予对症治疗。由于可能发生泌尿道梗阻或脊髓压迫，故在首次给药后的第1个月内应慎重给药并密切观察，而且如有此类症状发生，应给予适应的治疗。

中枢性性早熟

(1) 在首次给药的初期，本品作为高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用引起血清中促性腺激素水平的一过性升高，导致临床症状的一过性加重。然而，此种加重通常会在继续用药的过程中消失。

(2) 应用本品的过程中应定期进行LH-RH检测。当未达到抑制血中LH和FSH水平的作用时，应终止用药。

3．使用时注意事项

所有适应症的共同点

溶解方法及使用说明见后附。

(1)给药途径

本品只作为皮下给药

(2)给药方法

1)注射针头用7号或更粗者

2)皮下注射时注意下列几点：

①注射部位应选择上臂、腹部或臀部的皮下。

②注射部位应每次变更，不得在同一部位重复注射。

③检查注射针头不得扎入血管内。

④嘱咐患者不得按摩注射部位。

(3)配制

1)临用时配制，混悬后立即使用。

2)在混悬液中发现有沉积物，轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用，避免形成泡沫。

4．其它注意事项

所有适应症的共同点

有报告称，在大鼠的动物实验中，以醋酸亮丙瑞林0.8、3.6、16mg/kg/4周皮下注射1次，共给药1年，或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射剂0.6、1.5及4mg/kg/日，同样给药2年，发现了良性垂体腺瘤。

*子宫内膜异位症，子宫肌瘤，绝经前乳腺癌，中枢性性早熟

已有报告因使用本品引起静脉血栓症及肺栓塞症。

*前列腺癌

已有报告因使用本品引起脑梗塞、静脉血栓症及肺栓塞症。

孕妇及哺乳期妇女用药

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子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、中枢性性早熟：孕妇、可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应给予本品。

儿童用药

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中枢性性早熟

本品对低体重儿、新生儿和乳儿的安全性尚未确定。

老年用药

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尚缺乏本品老年患者用药有效性和安全性研究资料。

药物过量

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尚缺乏本品药物过量的研究资料。

药理毒理

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药理作用：

1. 作用机制

重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。