尼鲁米特编辑

尼鲁米特

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尼鲁米特化学式是5,5-二甲基-3--2,4-咪唑烷二酮，是与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。本品对雄激素受体的作用较持久

2.4-硝基-3-三氟甲基碘苯的制备在反应瓶中加入4-硝基-3-(三氟甲基)苯胺10g(47mmol)和6mol/LH2SO4300ml。搅拌下于0C缓慢滴加亚硝酸钠4.2g(61mmol)的水溶液20ml，滴加完毕，同温下搅拌反应1h。加入尿素破坏过量的亚硝酸，过滤，滤液缓慢滴至18.7%的碘化钠水溶液150ml(0.17mol)中，有固体生成，加入二氯甲烷100ml，搅拌15min。有机层依次用饱和硫代硫酸钠溶液和水洗涤，用无水MgSO4干燥,过滤,滤液蒸除溶剂，得黄色固体4-硝基-3-三氟甲基碘苯12.7,收率85%。

5,5-二甲基乙内酰脲的制备在反应瓶中加入甲基羟丙腈85g(1mol)和新粉碎的碳酸铵150g(1.31mol)，缓慢升温(搅拌下)至50C,在此温度反应一段时间后，在68~80C继续搅拌反应3h。为了使反应完全并使过量的碳酸铵分解，最后将温度升到90C,并维持在此温度直至液体混合物平静(30min)。反应液是无色或淡黄色，冷却时固化，将其溶解在100ml热水中，并用活性炭脱色，用预热过的漏斗趁热迅速过滤,滤液减压浓缩至瓶壁出现晶体，浓缩液置于冰浴(或冰箱中)冷冻析晶。过滤，抽干，用少量乙醚(7ml×2)洗涤滤饼，每次洗涤时一定要使乙醚和晶体混匀后再抽滤。母液浓缩至25ml或以下，重复上述操作，可再得到一些晶体得5,5-二甲基乙内酰脲65~72g,收率51%~56%.第一批产品5,5-二甲基乙内酰脲为纯品mp173C,第二批5,5-二甲基乙内酰脲mp164C应重结晶处理，重结晶用沸水，重结晶收率为80%~85%，mp174~175C。

5,5-二甲基-3--2,4-咪唑烷二酮(尼鲁米特)的合成，在反应瓶中加入上第一步制备的4-硝基-3-三氟甲基碘苯2.0g(6.3mmol)和第二步制备的5,5-二甲基乙内酰脲1.1g(8.3mmol)，再加入DMF20ml搅拌溶解，加入Cu2O 0.6g(3.2mol)，搅拌加热至回流，搅拌回流反应10h。稍冷却，过滤，滤液转至浓氨水20ml和水20ml混合液中，有固体析出，冰浴冷却下搅拌1h。过滤，滤饼用乙酸乙酯溶解，依次用10%的氨水和饱和食盐水洗涤，用无水MgSO4干燥,过滤,滤液浓缩至固体析出，冷却，过滤,得黄色固体5,5-二甲基-3--2,4-咪唑烷二酮(尼鲁米特)1.6g，收率81%，mp147~148C。