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苯噻啶 编辑
苯噻啶,是一种有机化合物,化学式为C19H21NS,主要用作抗偏头痛药,用于典型和非典型性偏头痛,能减轻症状及发作次数,疗效显著,但对偏头痛急性发作无即刻缓解作用,也可试用于红斑性肢痛症、血管神经性水肿、慢性荨麻疹以及房性和室性早搏等。
中文名:苯噻啶
外文名:pizotifen
化学式:C19H21NS
CAS登录号:15574-96-6
EINECS登录号:239-632-9
熔点:140 至 142 ℃
沸点:436.7 ℃
密度:1.164 g/cm³
闪点:217.9 ℃
安全性描述:S26;S37/39
危险性符号:Xi
危险性描述:R36/37/38
基本信息
化学式:C19H21NS
分子量:295.442
CAS号:15574-96-6
EINECS号:239-632-9
理化性质
密度:1.164g/cm3
熔点:140-142℃
沸点:436.7℃
闪点:217.9℃
折射率:1.631
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):3.8
氢键供体数量:0
可旋转化学键数量:0
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:31.5
重原子数量:21
表面电荷:0
复杂度:406
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药理作用
本药为5-羟色胺对抗剂,并有很强的抗组胺和较弱的抗乙酰胆碱作用。
用法用量
口服,每次0.5~1mg,每日1~3次。为减轻嗜睡副作用,可在第1~3天,每晚1片,第4~6天,每日中午及晚上各1片,第7天起每日早、午、晚各1片。如病情基本控制,可酌情递减,每周递减1片到适当剂量维持。对房性及室性早搏患者,剂量为每日3次,每次1片。
不良反应
1、嗜睡和食欲亢进:嗜睡常见于开始服药的1~2周内,继续服药后可逐渐减轻或消失,体重在服药6个月后逐渐稳定。故驾驶人员、空中作业者慎用。
2、其他副作用:有肌肉酸痛或痛性痉挛、不安腿、液体潴留、轻度头痛、眩晕、面部潮红、性欲降低、癫痫发作加重、多梦、心悸、皮疹、月经紊乱、失眠和白细胞下降等。
3、抗胆碱作用:故对青光眼、前列腺肥大者及孕妇禁用。另外,长期使用苯噻啶应注意血象变化。
注意事项
1、本品可引起嗜睡、乏力、食欲增加、体重增长,偶可引起恶心、头晕、面红、肌肉痛等,一般常见于开始服药1~2周内,继续服药可逐渐减轻或消失。
3、机动车驾驶员及高空作业者应遵医嘱慎用苯噻啶。
用药说明
1、本品毒性较小可长期服用;一般连续服药半年后可暂停半月至1月以下观察停药后的效果,且避免药物在体内的蓄积。
2、长期服用应注意血象变化。
来源
本品为1-甲基-4--环庚三烯并-噻吩-4-亚基]-哌啶,按干燥品计算,含C19H21NS不得少于98.5%。
性状
本品为类白色结晶性粉末,无臭。
熔点
本品的熔点(通则0612)为147~152°C。
取本品,精密称定,加盐酸溶液(0.9→1000)溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在230nm的波长处测定吸光度, 吸收系数(E1%1cm)为582~618。
鉴别
1、取本品约5mg,加硫酸1滴,即显橙红色,加水1mL,橙红色即消失。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集242图)一致。
3、取本品约5mg,照氧瓶燃烧法(通则0703)进行有机破坏,以5%氢氧化钠溶液5mL与浓过氧化氢溶液1mL为吸收液,燃烧完全后,用稀盐酸酸化,溶液显硫酸盐的鉴别反应(通则0301)。
检查
照薄层色谱法(通则0502)试验。
供试品溶液:取本品,加乙醇溶解并制成每1mL中含10mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用乙醇定量稀释制成每1mL中含0.10mg的溶液。
色谱条件:采用硅胶G薄层板,以正丁醇-醋酸-水(4:1:5)为展开剂。
测定法:吸取供试品溶液与对照溶液各10µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,置碘蒸气中显色。
结果判定:供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于29.54mg的C19H21NS。
类别
抗偏头痛药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
苯噻啶片。