苯噻啶 编辑

药品
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苯噻啶,是一种有机化合物化学式为C19H21NS,主要用作抗偏头痛药,用于典型和非典型性偏头痛,能减轻症状及发作次数,疗效显著,但对偏头痛急性发作无即刻缓解作用,也可试用于红斑性肢痛症、血管神经肿、慢性荨麻疹以及房性和室性早搏

基本信息

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中文名:苯噻啶

外文名:pizotifen

化学式:C19H21NS

分子:295.442

CAS登录号:15574-96-6

EINECS登录号:239-632-9

熔点:140 至 142 ℃

沸点:436.7 ℃

密度:1.164 g/cm³

闪点:217.9 ℃

安全性描述:S26;S37/39

危险性符号:Xi

危险性描述:R36/37/38

化合物简介

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基本信息

化学式:C19H21NS

分子量:295.442

CAS号:15574-96-6

EINECS号:239-632-9

理化性质

密度:1.164g/cm3

熔点:140-142℃

沸点:436.7℃

闪点:217.9℃

折射率:1.631

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):3.8

氢键供体数量:0

受体数量:2

可旋转化学键数量:0

变异构体数量:0

拓扑分子极性表面积:31.5

原子数量:21

表面电荷:0

复杂度:406

同位素原子数量:0

确定原子立构中数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药品简介

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药理作用

本药为5-羟色胺对抗剂,并有很强的抗组胺和较弱的抗乙酰胆碱作用。

用法用量

口服,每次0.5~1mg,每日1~3次。为减轻嗜睡副作用,可在第1~3天,每晚1片,第4~6天,每日中午及晚上各1片,第7天起每日早、午、晚各1片。如病情基本控制,可酌情递减,每周递减1片到适当剂量维持。对房性及室性早搏患者,剂量为每日3次,每次1片。

不良反应

1、嗜睡和食欲亢进:嗜睡常见于开始服药的1~2周内,继续服药后可逐渐减轻或消失,体重在服药6个月后逐渐稳定。故驾驶人员、空中作业者慎用。

2、其他副作用:有肌肉酸痛或痛性痉挛、不安腿、液体潴留、轻度头痛、眩晕、面部潮红、性欲降低、癫痫发作加重、多梦心悸皮疹月经紊乱、失眠和白细胞下降等。

3、抗胆碱作用:故对青光眼前列腺肥大者及孕妇禁用。另外,长期使用苯噻啶应注意血象变化。

注意事项

1、本品可引起嗜睡、乏、食欲增加、体重增长,偶可引起恶心头晕、面红、肌肉痛等,一般常见于开始服药1~2周内,继续服药可逐渐减轻或消失。

2、闭角形青光眼或前列腺肥大尿闭患者忌用

3、机动车驾驶员及高空作业者应遵医嘱慎用苯噻啶。

用药说明

1、本品毒性较小可长期服用;一般连续服药半年后可暂停半月至1月以下观察停药后的效果,且避免药物在体内的蓄积。

2、长期服用应注意血象变化。

3、苯噻啶不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。

药典信息

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来源

本品为1-甲基-4--环庚三烯并-噻吩-4-亚基]-哌啶,按干燥品计算,含C19H21NS不得少于98.5%。

性状

本品为类白色结晶性粉末,无臭。

本品在三氯甲烷易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为147~152°C。

吸收系数

取本品,精密称定,加盐酸溶液(0.9→1000)溶解定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在230nm的波长处测定吸光度, 吸收系数(E1%1cm)为582~618。

鉴别

1、取本品约5mg,加酸1滴,即显橙红色,加水1mL,橙红色即消失。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集242图)一致。

3、取本品约5mg,照瓶燃烧法(通则0703)进行有机破坏,以5%氢氧化钠溶液5mL与浓过氧化氢溶液1mL为吸收液,燃烧完全后,用稀盐酸酸化,溶液显硫酸盐的鉴别反应(通则0301)。

检查

有关物质

照薄层色谱法(通则0502)试验。

供试品溶液:取本品,加乙醇溶解并制成每1mL中含10mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用乙醇定量稀释制成每1mL中含0.10mg的溶液。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以正丁醇-醋酸-水(4:1:5)为展开剂。

测定法:吸取供试品溶液与对照溶液各10µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,置蒸气中显色。

结果判定:供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841)。

含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于29.54mg的C19H21NS。

类别

抗偏头痛药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

苯噻啶片。

安全信息

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安全术语

S26:In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S37/39:Wear suitable gloves and eye/face protECTion.

穿戴适当的手套和眼睛/面保护。

风险术语

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统皮肤

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