伊潘立酮编辑

伊潘立酮

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伊潘立酮是一种化学物质，分子式C24H27FN2O4。

伊潘立酮片获准上市是基于伊潘立酮2项纳入3000多例患者的安慰剂对照的主动控制精神分裂症患者症状和安全性的Ⅲ期临床研究结果。伊潘立酮是混合型多巴胺D2/5-羟色胺5HT2A受体阻断剂，属非典型精神抑制药。伊潘立酮高亲和性地结合于5-羟色胺5HT2A和多巴胺D2、D3受体(Ki值分别为5.6、6.3、7.1nM)。

伊潘立酮对多巴胺D4和5-羟色胺5HT6、5HT7和去甲肾上腺素NEα1受体中度亲和性(Ki值分别为25、43、22、36nM)，对5HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体低亲和性(Ki值分别为168、216、473nM)，对胆碱能蕈毒碱受体无可检测的亲和性(Ki>1000nM)。伊潘立酮通过对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT1A和去甲肾上腺素NEα1/α2c受体阻断发挥作用。伊潘立酮代谢物P88的亲和性通常≤母体化合物，而代谢物P95仅对5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D、NEα2C受体有亲和性(Ki值分别为3.91、4.7、2.7、4.7nM)。

伊潘立酮是5-羟色胺、多巴胺D2受体的拮抗剂。在3个短期和3个长期的临床试验中，总共参与试验的患者超过2 000例，伊潘立酮比使用的抗精神病药物的效果要好且副作用要少。伊潘立酮治疗精神分裂症的疗效经过2项安慰剂对照短期(4周和6周)临床研究的评价。两项研究遴选的患者符合DSM-Ⅲ/Ⅳ标准，伊潘立酮每日12～24mg控制精神分裂症症状显著优于安慰剂。伊潘立酮推荐剂量范围为12～24mg/日。

与使用的抗精神病药物比较，短期、长期的安全试验结果显示伊潘立酮的副作用要少些，患者体重增加幅度较低，伊潘立酮不会诱导患者发生糖尿病，患者锥体外系症状也较少(无静坐不能、无高催乳素血症、嗜睡发生率下降、认知能力下降较少)。但是伊潘立酮也会使QT间期延长。