乙胺嗪 编辑

化学药物
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本品对丝虫成虫(除盘尾丝虫外)及微丝蚴均有杀灭作用,对易感微丝蚴有两种作用:一为抑制肌肉活动,使虫体固定不动,此可能为本药哌嗪部分的过度极化作用,促进虫体由其寄居处脱开所致;二为改变微丝蚴体表膜,使之更易遭受宿主防御能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。

基本信息

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中文名:乙胺嗪

外文名: DiethylcARBamazine

通用名:枸橼酸乙胺嗪片

分子:391.42

是否处方药:是

药品信息

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通用名:枸橼酸乙胺嗪片

别名:海群生,益群生、枸橼酸乙胺嗪、克虫神

英语名:Diethylcarbamazine Citrate Tablets

化学名:4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二

分子式:C10H21N3O·C6H8O7

分子量:391.42

性状:本品为白色片。

药代动力学

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口服后易吸收,服单剂0.2~0.4g后1~2小时血药浓度达峰值,代谢快。 除脂肪组织外,药物在体内分布均匀。次反复给药后,很少蓄积现象。口服0.2g单剂后,药物的T1/2为8小时,服药后48小时内以原药或代谢产物(70%以上)形式由脏排泄。

适应症

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用于治疗班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染,也用于盘尾丝虫病。对前三者一次或多次治疗后可根治,但对盘尾丝虫病,因本品不能杀死成虫,故不能根治,亦可用于热带嗜酸红细胞增多症患者。对蛔虫感染也有效,但已为其他更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。

用法用量

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口服 (餐后)。

1、治疗班氏和马来丝虫病 国内常用①治疗斑氏丝虫病及重度感染马来丝虫病总量4.2g,7日疗法。即每日0.6g,分2~3次服、7日为一疗程。间隔1~2个月,可应用2~3疗程。②治疗马来丝虫病可用大剂量短疗程法,即1~1.5g,夜间顿服法,也可间歇服用2~3疗程。

2、治疗罗阿丝虫病 宜用小剂量,每次按体重2mg/kg,每日3次,连服2~3周,必要时间隔3~4周可复治。

3、治疗盘尾丝虫病 初期药物剂量宜小,按体重不超过0.5mg/kg,第1日1次,第2日2次,第3日增至1mg/kg,口服3次,如无严重反应,增至2mg/kg,日服3次,总疗程14日。如初治全身反应严重,可暂停用或减少剂量。必要时可给以肾上腺皮质激素

4、预防 在丝虫病流行区,有将乙胺嗪掺拌入食盐中,制成药盐全民食用以杀死血液中微丝蚴,防治效果迅速可靠,为消灭丝虫病传染源的较好措施

不良反应

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乙胺嗪本身的毒性甚低,偶可引起食欲减退、恶呕吐头晕头痛乏力失眠。治疗期间的反应多由于大量微丝蚴和成虫杀灭后释放异性蛋白所致,可有畏寒发热、头痛、肌肉关节酸痛、皮疹瘙痒等。偶见过敏性肿、支气管痉挛、暂时性蛋白尿血尿肿大和痛等。成虫死亡后尚可引起局部反应如淋巴管炎、淋巴结炎、精索炎、附睾炎等,并出现结节。马来丝虫病患者出现的反应常较班氏丝虫病者为重,血中微丝蚴数多者反应也较重。盘尾丝虫病患者反应亦较严重。

注意事项

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(1)用以治疗盘尾丝虫和罗阿丝虫感染时,应从小剂量开始,以减少因虫体破坏而引起的副作用。重度感染的盘尾丝虫病患者,在接受单剂乙胺嗪后,可出现急性炎症反应综合征(Mazzotti反应),表现为发热、心动过速低血压淋巴结炎和眼部炎症反应,多由微丝蚴死亡引起。

(2)在重度罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生病和视网膜出血等。预先给肾上腺皮质激素可减少副作用。

(3)对有活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病应暂缓治疗。对儿童有蛔虫感染者应先驱蛔虫。

孕妇用药

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孕妇、哺乳期妇女应暂缓治疗。

药物相互作用

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尚不明确。

规格

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(1)50mg (2)100mg

贮藏

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密封,在干燥处保存。

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