重酒石酸去甲肾上腺素 编辑

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重酒石酸去甲肾上腺素,是一种有机化合物化学式为C12H17NO9,是一种上腺素受体激动药,主要用于抗休克,如因麻醉引起的休克、中毒性休克、源性休克

基本信息

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中文名:重酒石酸去甲肾上腺素

外文名:Norepinephrine Bitartrate

化学式:C12H17NO9

分子:319.265

CAS登录号:51-40-1

EINECS登录号:200-095-0

沸点:442.6 ℃

外观:白色结晶性粉末

闪点:221.5 ℃

安全性描述:S22;S24/25

化合物简介

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基本信息

化学式:C12H17NO9

分子量:319.265

CAS号:51-40-1

EINECS号:200-095-0

理化性质

沸点:442.6ºC

闪点:221.5ºC

外观:白色结晶性粉末

计算化学数据

参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:8

键受体数量:10

可旋转化学键数量:5

变异构体数量:10

拓扑分子极性表面积(TPSA):202

原子数量:22

表面电荷:0

复杂度:276

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:3

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:2

药典信息

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来源

本品为(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物,按无水物计算,含C8H11NO3·C4H6O6不得少于99.0%。

性状

本品为白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,遇光和空气易变质。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷乙醚中不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为100~106℃,熔融时同时分解,并显浑浊。

比旋度

取本品,精密称定,加水溶解定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-10.0°至-12.0°。

鉴别

1、取本品约10mg,加水1mL溶解后,加三氯化试液1滴,振摇,即显翠绿色,再缓缓加酸氢试液,即显蓝色,最后变成红色。

2、取本品约1mg ,加酒石酸氢钾的饱和溶液10mL溶解后,加试液1mL,放置5分钟后,加硫酸钠试液2mL,溶液为无色或仅显微红色或淡紫色(与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别)。

3、取本品约50mg,加水1mL溶解后,加10%氯化钾溶液1mL,在10分钟内应析出结晶性沉淀

检查

溶液的澄清度与颜色

取比旋度项下的溶液检查,应澄清无色。

酮体

取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含2.0mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在310nm的波长处测定,吸光度不得过0.05。

有关物质

高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:取本品,加流动相A溶解并稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相A定量稀释制成每1mL中约含15µg的溶液。

系统适用性溶液:取重酒石酸去甲肾上腺素10mg,加0.1mol/L盐酸溶液5mL使溶解,取1mL,加浓过化氢溶液0.1mL,摇匀,在紫外光灯(254nm)下照射90分钟,加流动相A9mL,摇匀。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05%庚烷磺酸钠溶液(用磷酸调节pH值至2.2)为流动相A,乙腈-0.05%庚烷磺酸钠溶液(1:1)(用酸调节pH值至2.4)为流动相B,照下表进行梯度洗脱,检测波长为280nm,流速为每分钟1.5mL,进样体积20µL。

时间(分钟)

流动相A(%)

流动相B(%)

0

98

2

1

98

2

20

70

30

25

50

50

25.1

98

2

35

98

2

系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,主成分峰的保留时间约为11分钟,主成分峰后应出现一个未知降解产物峰与去甲肾上腺酮峰,去甲肾上腺酮峰的相对保留时间约为1.3,主成分峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。

限度:供试品溶液色谱图中如有与去甲肾上腺酮峰保留时间一致的色谱峰,其峰面积乘以0.3后不得大于对照溶液主峰面积的1/3(0.1%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/3(0.1%),杂质总量不得过0.3%,小于对照溶液主峰面积1/6倍的色谱峰忽略不计。

水分

取本品50mg,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,水分应为5.0%~6.0%。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841)。

含量测定

取本品0.2g,精密称定,加冰醋酸10mL,振摇(必要时微温)溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于31.93mg的C8H11NO3•C4H6O6。

类别

肾上腺素受体激动药。

贮藏

遮光,充惰性气体,严封保存。

制剂

重酒石酸去甲肾上腺素注射液。

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