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喷昔洛韦 编辑
喷昔洛韦（Penciclovir），是一种白色结晶固体的化学品，化学式为9--鸟嘌呤 ，分子式为C10H15N5O3，分子量为253.25800。在二甲基亚砜中溶解，水中微溶，在乙醇中极微溶解，甲醇、氯仿或乙酸乙酯中不溶；在0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中略溶，熔点275~277℃。喷昔洛韦临床上主要用于口唇或面部单纯疱疹、生殖器疱疹。
中文名：喷昔洛韦
外文名：Penciclovir
CAS号：39809-25-1
分子式：C10H15N5O3
分子量：253.25800
熔点：275-277℃
基本信息
中文名称：喷昔洛韦
化学名称：9--鸟嘌呤
中文别名：2-氨基-9--1H-嘌呤-6-酮; 9-鸟嘌呤;
英文名称：penciclovir
英文别名：peniciclovir; Penciclovir; 2-AmiNO-1,9-dihydro-9--6H-purin-6-one; Denavir; Pencyclovir;
CAS号：39809-25-1
分子式：C10H15N5O3
化学结构：
分子量：253.25800
精确质量：253.11700
PSA：130.05000
物化性质
外观与性状：白色结晶固体
密度：1.68 g/cm3
熔点：275-277°C
沸点：653.4ºC at 760 mmHg
闪点：348.9ºC
折射率：1.748
储存条件：Store in original container in a cool DArk place.
安全信息
包装等级：III
危险类别：3.2
危险品运输编码：UN 1993 3/PG 3
WGK Germany：3
危险类别码：R10
安全说明：S16
生产方法
方法1：2,2-二甲基-5-(2-溴乙基)-3-二氧杂环己烷溶于二甲基甲酰胺，在室温下依次加入2-氨基-6-氯嘌呤和碳酸钾，并在40℃下反应一定时间，得到的烷基化产物再于一定温度下和盐酸进行水解反应，即得喷昔洛韦 。
用途
核苷类抗病毒药，体外对I型和II型单纯疱疹病毒有抑制作用，在病毒感染细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将该品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和抑制 。
药品名称
通用名：喷昔洛韦
英文名：PENCICLOVIR
化学名：9--鸟嘌呤
药品类别
抗病毒类
性状
本品为白色基质的制剂 。
药理毒理
本品为核苷类抗病毒药，体外对I型和II型单纯疱疹病毒有抑制作用 。
药物动力学
在病毒感染细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和抑制。耐本品的单纯疱疹病毒突变株的产生是由于病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶性质发生了改变，最常见耐阿昔洛韦的病毒突变株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它们对本品也耐药 。
用法用量
外用：涂于患处，每天4～5次，应尽早开始治疗(如有先兆或损害出现时) 。
不良反应
未见全身不良反应，偶见用药局部灼热感、疼痛、瘙痒等。 文献报道，健康男性志愿者12人，单次或多次使用1%喷昔洛韦软膏(每次 180mg，约为临床常用剂量的67倍)，在血浆或尿中未检出喷昔洛韦 。
适应症
口唇或面部单纯疱疹、生殖器疱疹 。
禁忌症
对本品过敏者禁用 。
注意事项
1.不推荐用于黏膜，因刺激作用，勿用于眼内及眼周。
2.严重免疫功能缺陷患者(如艾滋病或骨髓移植患者)应在医生指导下应用。
3.孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠、哺乳期妇女在医生指导下使用 。
4.儿童应在医生指导下使用。
5.老年患者误过量用药 。
参考价格
喷昔洛韦乳膏 10g：100mg
17.5元/支（零售价）
备注：2013年1月8日发改价格4134号文将本品零售价下调为17.5/支。自2013年2月1日起执行 。
